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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類： | |
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| 格列核素、達(dá)安療、達(dá)安寧、乙磺己脲、優(yōu)降糖、Gilemal、Daonl、Euglucon、Glybenhexal、Glyburide | |
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| 本品為第2代中效磺脲類降血糖藥，在正常人口服后短期作用為甲苯磺丁脲的450倍。作用持續(xù)約16h。其降血糖作用可歸納為2種機(jī)制，一是本品能加強(qiáng)糖等刺激β細(xì)胞釋放胰島素作用，也可能直接刺激或加強(qiáng)胰島素釋放。服藥后，血漿胰島素上升不多，呈扁平曲線；但如與食物同服后則胰島素明顯上升，約3～4倍于基礎(chǔ)值。較單進(jìn)食后刺激胰島釋放更明顯，提示本品有強(qiáng)化食物對(duì)胰島素釋放的刺激作用。二是胰外性，本品可能作用于周圍組織胰島素受體。1980年P(guān)rince及Olefsky報(bào)道正常人體外培養(yǎng)的纖維母細(xì)胞膜上胰島素受體在本品作用下增加。服用本品后即使胰島素血濃度上升不多，本品仍有降血糖作用。提示除刺激胰島素釋放外尚有胰外作用。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn | |
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| 口服吸收迅速完全，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～6h，吸收不受食物影響，但近年報(bào)道，小劑量的本品在早餐前服用療效好，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間比餐中服用提前1h。作用時(shí)間維持16h以上，血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積為0.3L/kg，血漿半衰期為6～12h。本品在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產(chǎn)物，其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內(nèi)糞便中可回收給藥劑量的40%，其后排泄減慢，5天后排泄可達(dá)95%。 | |
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| 用于治療輕、中型及穩(wěn)定型糖尿病，如飲食控制治療3個(gè)月以上無(wú)效，并對(duì)較弱降血糖藥亦無(wú)效者可試用。如原用胰島素治療每天劑量20U以下擬改用口服藥者亦可試用本品。 | |
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| 糖尿病酮癥酸中毒及高滲昏迷者、嚴(yán)重腎功能不全者、糖尿病青年、兒童患者，心臟病患者及孕婦，對(duì)磺胺類過(guò)敏者禁用。 | |
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| 腎血流量小于每分鐘60ml時(shí)應(yīng)慎用此藥。 | |
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| 偶見(jiàn)嘔吐、惡心、腹脹、皮疹。罕見(jiàn)骨髓抑制或甲狀腺功能減低。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn國(guó)外報(bào)道，3151例患者口服本品后不良反應(yīng)發(fā)生率為9.8%，停藥者為2.5%。其中發(fā)生低血糖癥者占5.9%，胃腸反應(yīng)占2.0%，皮膚反應(yīng)占1.6%，罕見(jiàn)血液及造血系統(tǒng)反應(yīng)，白細(xì)胞減少與血小板減少更罕見(jiàn)。偶有SAST及AKP暫時(shí)性升高。 | |
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| 口服：從小劑量開(kāi)始，初始劑量每天2.5mg，于早餐前服用，逐漸加大至每天20mg，一般僅需5～10mg，分1～2次口服，出現(xiàn)療效時(shí)，改為維持量每天2.5～5mg。療程視病情需要而定。 | |
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| 本品經(jīng)廣泛臨床試用共治療3149例，有效率達(dá)85%，原發(fā)早期失效率為15%，在2767例患者應(yīng)用12～36個(gè)月，繼發(fā)失效率為9%。對(duì)微血管病變并發(fā)癥防治的效果尚無(wú)肯定效果。本品作用強(qiáng)，在具有一定胰島功能的患者，有明顯的降糖效果，能降低空腹和餐后血糖。但由于其低血糖發(fā)生率高，目前在臨床上一般不作為首選藥物。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn但本品價(jià)格便宜，藥物作用強(qiáng)，有很多患者還在使用，尤其是農(nóng)村及生活水平低的糖尿病患者，應(yīng)用時(shí)注意藥物劑量及注意監(jiān)測(cè)血糖，可以避免低血糖不良反應(yīng)的發(fā)生。 | |
