|
| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：各種外用搽劑 三級分類：抗細(xì)菌藥 | |
|
|
|
| 氯潔霉素、氯林肯霉素、氯林可霉素、林大霉素、欣弗、景丹、特麗仙、Cleocin、Dalacin、Dalacine、Lujiemycin | |
|
| 1.注射劑：600mg(4ml)，300mg(2ml)；2.膠囊：150mg；3.片劑：150mg。4.溶液劑：1%；5.乳液劑：1%。 | |
|
| 本品為林可霉素7位羥基為氯原子取代而得到的一種半合成抗生素。其抗菌譜與林可霉素相同，但抗菌活性較林可霉素約強4～8倍，二者間有完全交叉耐藥性。林可霉素與紅霉素之間存在部分交叉耐藥。目前耐林可霉素的金黃色葡萄球菌已較為常見，占菌株的15%～20%。少數(shù)溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌菌株也對林可霉素耐藥。克林霉素主要抑制蛋白合成過程中肽鏈的延長，從而影響了細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，其作用部位在核糖體的50s亞基。紅霉素和林可霉素的作用部位相同，相互競爭核糖體的結(jié)合位置，由于紅霉素的親和力比后者大，�？扇《��？肆置顾氐目咕饔门c紅霉素有相似之處，但其抗菌譜較紅霉素為窄。對革蘭陽性菌具較高抗菌活性，金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素者)、淋球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌通常對本品敏感，但腸球菌一般對本品耐藥，這一點不同于紅霉素。白喉桿菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、大多數(shù)產(chǎn)氣莢膜桿菌、奴卡菌也對本品敏感�？肆置顾貙捬蹙辛己每咕饔�，擬桿菌屬(主要為脆弱擬桿菌)、梭形桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌等大多均對本類藥物敏感，這亦與紅霉素不同。磷酸克林霉素在體內(nèi)迅速水解為具有抗菌活性的克林霉素，表皮上的磷酸鹽酵素可水解磷酸克林霉素基質(zhì)，克林霉素在試管內(nèi)試驗具有對抗痤瘡丙酸桿菌之活性，用放射性標(biāo)記的克林霉素做人體皮膚穿透力實驗，以真皮中濃度為準(zhǔn)，發(fā)現(xiàn)約有10%的劑量被吸收，尿中濃度不一，用藥4周后，粉刺提取物內(nèi)抗菌活性的平均濃度為597μg/g，局部使用克林霉素后表皮脂肪酸自14%降至2%左右。 | |
|
| 口服吸收較完全，吸收率為90%，進(jìn)食對吸收的影響不大。單劑量0.15g口服后，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1～2h，血藥濃度峰值為2～3μg/ml；肌內(nèi)注射后血藥濃度達(dá)峰時間成人為3h，兒童為1h；靜脈注射0.3g，10min血藥濃度為7μg/ml，表觀分布容積為94L/kg。在體內(nèi)分布廣泛，可進(jìn)入呼吸系統(tǒng)、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等，最大特點為在骨組織中濃度高，骨濃度可達(dá)血漿藥物濃度的33%，而骨髓內(nèi)濃度則與血漿藥物濃度相等，可滲入胸腔積液、腹水、膿液、唾液、痰液中，并向乳汁移行，也可透過胎盤，但不易進(jìn)入腦脊液中。血漿半衰期為3h，肝腎功能不全時可略延長。本品主要在肝內(nèi)代謝，部分代謝物可保留抗菌活性，代謝物由膽汁和尿液中排泄。膽汁中濃度可達(dá)48～55μg/ml。肝病患者應(yīng)用后，1～2h血漿藥物濃度較無肝病者為低，但16～24h則較無肝病者為高，此提示肝損害時可影響本品代謝。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn在尿中收集到的原形藥物約占體內(nèi)總藥量的1/10。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。 | |
|
| 用于厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)引起的腹腔婦科感染(常需與氨基糖苷類聯(lián)合以消除需氧病原菌)。還用于敏感的革蘭陽性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道等感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。本品是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。也用于性傳播疾病，如淋病、細(xì)菌性陰道病。用于尋常痤瘡。 | |
|
|
|
| 孕婦及哺乳期婦女慎用，腎功能不全時林可霉素的半衰期可自正常的4～5h延長至10～13h，血漿藥物濃度可達(dá)正常腎功能者的3～4倍，藥物也不能由血或腹膜透析清除，故腎功能嚴(yán)重不全者需減量應(yīng)用，有主張給正常量的25%～30%�？肆置顾貞�(yīng)用于輕、中度腎功能損害者半衰期延長不明顯，重度腎功能損害者應(yīng)用本品后血藥濃度可達(dá)正常者2倍左右，故亦需減量應(yīng)用，可用正常量的1/2。肝功能損害者不宜應(yīng)用此類藥物，必需應(yīng)用時減量。本品不能與紅霉素合并應(yīng)用。本品與林可霉素間有交叉耐藥性。因不能透過血-腦脊液屏障，不能用于腦膜炎。 | |
|
| 克林霉素對胃腸道的不良反應(yīng)較林可霉素為少見。一般反應(yīng)輕微，可表現(xiàn)為納差、惡心、嘔吐、胃部不適和腹瀉；腹瀉可為一過性，也可導(dǎo)致病程遷延，多于用藥后3～10天內(nèi)發(fā)生。腹瀉的產(chǎn)生可由藥物直接刺激所致，也可能與腸道菌群失調(diào)有關(guān)。應(yīng)用林可霉素者約有10%～15%的患者發(fā)生腹瀉，克林霉素引致者較少，發(fā)生率約3%，且腹瀉多屬輕度，但亦有表現(xiàn)為嚴(yán)重的假膜性腸炎者，由林可霉素所致者較克林霉素為多見�，F(xiàn)已知本病的發(fā)生與抗生素應(yīng)用后腸道內(nèi)難辨梭狀芽胞桿菌的大量繁殖并產(chǎn)生毒素有關(guān)，年老及腹部手術(shù)患者較易發(fā)生。除對癥治療外，萬古霉素或甲硝唑口服，均有良效。對造血系統(tǒng)毒性不大，偶可引起中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少等。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn一般反應(yīng)輕微，為一過性，部分患者繼續(xù)用藥血常規(guī)也可恢復(fù)。少數(shù)患者可發(fā)生一過性堿性磷酸酶和血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高；少數(shù)情況下尚可引起一過性高膽紅素血癥，一般認(rèn)為以上變化并非肝毒性反應(yīng)，可能與此類藥物或其代謝產(chǎn)物干擾比色測定結(jié)果有關(guān)。大劑量克林霉素快速靜脈注射時可引起血壓下降，心電圖變化等，偶也可致心跳呼吸停止。因此較大劑量靜脈給藥時宜稀釋后靜脈滴注，每2克至少以250ml液體稀釋，每小時輸液速度不宜超過100ml。靜脈用藥時可引致血栓性靜脈炎。 | |
|
| 1.口服：(1)成人重癥感染每次0.15～0.3g，必要時可增至0.45g，每天4次；兒童重癥感染每天8～16mg/kg，必要時可增至每天20mg/kg，分為3～4次給予。用于細(xì)菌性陰道病，每次0.3g，每天2次，連續(xù)7天；(2)棕櫚酸酯鹽酸鹽(供兒童應(yīng)用)用于重癥感染每天8～12mg/kg，極嚴(yán)重時可增至每天20～25mg/kg，分3～4次給予；10kg以下體重的嬰兒可按每天8～12mg/kg，分3次給予。2.肌內(nèi)注射或靜脈滴注：(1)磷酸酯(注射劑)用于成人革蘭陽性需氧菌感染每天0.6～1.2g，分為2～4次肌內(nèi)注射或靜脈滴注；厭氧菌感染一般每天用1.2～2.7g；極嚴(yán)重感染可用到每天4.8g；(2)兒童1個月齡以上，重癥感染每天15～25mg/kg，極嚴(yán)重可按25～40mg/kg，分為3～4次應(yīng)用。肌內(nèi)注射量一次不超過0.6g，超過此量則應(yīng)靜脈給予。靜脈滴注時溶于5%葡萄糖注射劑中，0.6g藥物應(yīng)加入不少于100ml的輸液中，至少輸注20min，1h內(nèi)輸注的藥量不應(yīng)超過1.2g。3.清洗皮膚，用手掌輕拍至干，每天2次于患處涂上一薄層。 | |
|
| 1.與吸入性麻醉藥合用，對神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象可有加強，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)，在手術(shù)中或術(shù)后同用也應(yīng)注意。2.以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。3.本品不宜加入組分復(fù)雜的輸液中，以免發(fā)生配伍禁忌。4.本類藥物與紅霉素有拮抗作用，不亦聯(lián)合應(yīng)用。 | |
|
| 國內(nèi)曾以林可霉素和克林霉素治療金黃色葡萄球菌等所致敗血癥、骨髓炎、呼吸道感染、皮膚軟組織感染等504例，兩者的治愈率分別為67.6%和81.7%，有效率均在90%以上，克林霉素治療性傳播疾病有一定的療效。國內(nèi)廣東省性病防治中心對31例細(xì)菌性陰道病患者應(yīng)用本品，口服，每次0.3g，每天2次，連續(xù)7天；另設(shè)對照組30例，口服甲硝唑，每次0.5g，每天2次，療程同上。局部均不應(yīng)用藥物，治療結(jié)果兩組患者分別痊愈28例和27例，痊愈率為90.3%和90%�？肆置顾赜糜谥委焻捬蹙腥疽灿休^好療效，與氯霉素和甲硝唑相似，包括嚴(yán)重敗血癥病例，亦有良好療效。許多報道證實克林霉素是治療各種厭氧菌感染的有效藥物。當(dāng)需氧菌與厭氧菌混合感染時采用氨基糖苷類抗生素與克林霉素聯(lián)合治療有效。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用也可取得與甲硝唑和慶大霉素合用相同的療效。但林可霉素與甲硝唑，尤其是前者應(yīng)用后少數(shù)患者發(fā)生假膜性腸炎，這一不良反應(yīng)多見于腹部外科手術(shù)后的患者，因此兩者不宜做外科手術(shù)后感染的預(yù)防應(yīng)用，尤其是腹部外科手術(shù)患者。 | |
