【藥品名稱】
通用名： 注射用氯唑西林鈉
商品名：
英文名： Cloxacillin Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音： Zhusheyong Lüzuoxilinna
本品主要成分為氯唑西林鈉，其化學(xué)名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式： C19H17ClN3NaO5S
分子量： 457.87
【性狀】
本品為白色粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】
本品為半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特點(diǎn)，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對(duì)葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產(chǎn)酶株的抗菌活性較苯唑西林強(qiáng)，但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱，對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無(wú)效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射氯唑西林0.5g，血藥峰濃度(Cmax)0.5小時(shí)達(dá)到，為15mg/L。
3小時(shí)靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結(jié)束即刻和3小時(shí)后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結(jié)合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒，但難以透過(guò)正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2?)為0.5～1.1小時(shí)，主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌，自尿中排出，靜脈滴注本品后，約62%自尿排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。
【適應(yīng)癥】
本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【用法用量】
1．肌內(nèi)注射成人每日2g，分4次，小兒每日按體重25～50mg/kg,分4次。肌內(nèi)注射時(shí)可加0.5%利多卡因減少局部疼痛。
2．靜脈滴注成人一日4～6g,分2～4次；小兒一日按體重50～10mg/kg，分2～4次。
3．新生兒體重低于2kg者，日齡1～14天時(shí)每12小時(shí)按體重予25mg/kg，日齡15～30天時(shí)每8小時(shí)按體重予25mg/kg；體重超過(guò)2kg者，日齡1～14天時(shí)每8小時(shí)按體重予25mg/kg，日齡15～30天時(shí)每6小時(shí)按體重予25mg/kg。
輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能減退患者應(yīng)避免應(yīng)用大劑量，以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)生。
【不良反應(yīng)】
1．過(guò)敏反應(yīng)：以蕁麻疹等各類皮疹為多見，白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)也可發(fā)生，嚴(yán)重者如過(guò)敏性休克偶見；過(guò)敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，保持氣道暢通、吸氧并予�?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072132_103153.shtml" target="_blank">腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．靜脈注射本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
3．大劑量注射本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。
4．有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。
5．個(gè)別病例發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥或淤膽型黃疸。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
【禁忌癥】
有青霉素類藥物過(guò)敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。
2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏患者可能對(duì)其他青霉素類藥物或青霉胺過(guò)敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。
4．本品降低患者膽紅素與血清蛋白結(jié)合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。本品有少量在乳汁中分泌，因此哺乳期婦女時(shí)應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒尤其早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2．丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長(zhǎng)本品的血清半衰期。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
3．阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結(jié)合，提高本品的游離血藥濃度。
【規(guī)格】
0.5g (按C19H18ClN3O5S計(jì)算)
【貯藏】
密閉，在干燥處保存。
【有效期】
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