【藥品名稱】
通用名:硫酸胍乙啶片
曾用名:
商品名:
英文名:Guanethidine Sulfate Tablets
漢語拼音:Liusuan Guayiding pian
本品主要成分及其化學名稱為:[2-[六氫-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:(C10H22N4)2?H2SO4
分子量:494.69
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后腎上腺素能神經(jīng)末梢,促使在神經(jīng)末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出,神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收縮作用減弱,尤其在體位改變時交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍,應(yīng)有的興奮減弱,因而降低血壓。
【藥代動力學】
口服后吸收不規(guī)則,因人而異,吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結(jié)合。一次給藥口服后 8小時起作用,多次給藥1—3周達最大作用,停藥后1—3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5—10天,腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,25%—50%為原形,其余為代謝產(chǎn)物。
【適應(yīng)癥】
同于治療高血壓。不用作第一線藥,常在其他降壓藥治療療效不滿意時采用或與其他藥物合用。
【用法用量】
1、 成人常用量
(1) 門診患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天遞增10—12.5mg,直到血壓控制,維持量為25—50mg,每日一次。
(2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日遞增25—50mg,直至血壓控制。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn
2、 小兒常用量
口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m2,直至血壓控制。
【不良反應(yīng)】
1、 較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫,較少見的有心絞痛、氣短。
2、 下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力,心跳緩慢較多見,視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。
【注意事項】
1、 患者對本品的反應(yīng)個體差異大,劑量應(yīng)隨人而定。
2、 由于本品半衰期較長,長期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門診患者遞增劑量至少隔5—7天一次。
3、 本品的降壓作用在立位時更顯著,故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運動后測血壓各一次,劑量逐漸增至立位時舒張壓不再降低為止。
4、 長期應(yīng)用本品,因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性,降壓作用減弱,此時易加用利尿藥。
5、 體位性低血壓及腹瀉時應(yīng)減量。
6、 下列情況慎用。
(1) 有哮喘史者,可能對兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重。
(2) 腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重。
(3) 非高血壓所致的心力衰竭,可因液體潴留而加重。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn
(4) 冠狀動脈供血不足者,以及新近發(fā)生心肌梗死者,可因血壓降低而致心肌缺血加重。
(5) 糖尿病時本品增強降血糖藥的作用。
(6) 肝功能不全時本品代謝減慢,易致體內(nèi)蓄積。
(7) 消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對增加而加重病情。
(8) 嗜鉻細胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。
(9) 腎功能不全時,本品減低腎小球濾過率及腎血流減少,由于本品積蓄而致血壓過低,也可引起暫時性尿潴留。
(10) 本品可能加重竇性心動過緩。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對妊娠與生殖的影響無充分研究,小量本品可排泄入如乳汁,但在人體未證實發(fā)生問題。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用敏感,且可隨年齡增長而腎功能減低,故用量易酌減。
【藥物相互作用】
1、 與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。
2、 與苯丙胺或其他食欲抑制藥,吩噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥等同用,體位性降壓作用減弱。
3、 與降糖藥同用,可強化降血糖作用,劑量須調(diào)整。
4、 與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用,本品的降壓作用減弱,由于前者可能抑制腎合成前列腺素,并使水鈉潴留。醫(yī)學/全在線m.52667788.cn
5、 與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不推薦與米諾地爾同用。
6、 與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類藥的升壓作用增強,間羥胺與本品同用可致高血壓危象。
【規(guī)格】
(1)10mg (2)25mg
【貯藏】
遮光、密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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