【藥品名稱】
通用名:氨芐西林丙磺舒膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Ampicillin and Probenecid Capsules
漢語拼音:Anbiɑnxilin Binɡhuɑnɡshu Jiɑonɑnɡ
本品為復(fù)方制劑,每片含活性成分氨芐西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。
【性狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效,陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等;陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等;厭氧菌包括脆弱桿菌。
氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分,作用于細菌活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物,它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉(zhuǎn)運載體,抑制后者從腎小管排泄,提高氨芐西林的血藥濃度,延長其血消除半衰期(t1/2?)。
【藥代動力學(xué)】
氨芐西林對胃酸穩(wěn)定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,膽汁及尿中藥物濃度較高,在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期(tl/2?)為1~1.5小時。血漿蛋白結(jié)合率為20%?诜24小時尿中的排出量占給藥量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝,主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作為代謝物仍保持其羧基的功能,85%~95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。
人體生物利用度試驗表明,口服本品可延緩氨芐西林排泄,顯著延長氨芐西林的血消除半衰期,提高血藥濃度30%~40%。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感致病菌所致的下列感染。
1.呼吸道感染:上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等;
2.泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等;
3.消化道感染:細菌性痢疾等;
4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;
5.皮膚、軟組織感染;
6.淋病。
【用法用量】
口服。醫(yī)學(xué)全在線成人,一次0.75g,一日3次。
治療淋。阂淮慰诜4.5g(3.5g氨芐西林、丙磺舒1g)。
【不良反應(yīng)】
1.本品不良反應(yīng)與青霉素相仿,以過敏反應(yīng)較為常見。皮疹是最常見的反應(yīng),多發(fā)生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎;過敏性休克偶見。
2.胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。
3.粒細胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人?股叵嚓P(guān)性腸炎少見,少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。
【禁忌】
1.對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
2.尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動性消化道潰瘍患者禁用。
3.2歲以下小兒禁用。
【注意事項】
1.肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異;颊呱饔谩
2.應(yīng)用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。
3.傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時易發(fā)生皮疹,宜避免使用。
4.一旦發(fā)生過敏性休克,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無氨芐西林在孕婦應(yīng)用的嚴格對照試驗,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
2歲以下小兒禁用。
【老年患者用藥】
由于生理性腎功能的衰退,用量應(yīng)適當減少。
【藥物相互作用】
1.氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。
2.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因而可降低口服避孕藥的效果。
3.與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加,尤其多見于高尿酸血癥。
4.與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時,遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高。
5.丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝,使后者的毒性增大。
6.與甲氨蝶呤、磺胺藥合用,丙磺舒可使后者血藥濃度增高,毒性增大。
7.與口服降糖藥合用可使后者降糖效應(yīng)增強。
8.丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出,兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。
9.與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
10.與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。
11.與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。醫(yī)學(xué)全在線
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光,密封,在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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