苯巴比妥鈉注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：苯巴比妥鈉注射液
曾用名：
商用名：
英文名：Phenobarbitol Sodium Injection
漢語拼音：Benbɑbituonɑ Zhusheye
本品主要成份為：苯巴比妥鈉。其化學(xué)名稱為：5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮-鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H11N2NaO2
分子量：254.22

【性狀】
本品為無色澄明液體。

【藥理毒理】
本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛抑制作用，隨用量增加而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥效應(yīng)，大劑量時(shí)產(chǎn)生麻醉作用，作用機(jī)制現(xiàn)認(rèn)為主要與阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有關(guān)。本品還具有抗癲癇效應(yīng)，其機(jī)制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，還可能與其增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)?-丁氨酸的功能有關(guān)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
注射后0.5～1小時(shí)起效，2～18小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，分布于體內(nèi)組織和體液中，腦組織內(nèi)濃度高，其次為骨骼肌內(nèi)，進(jìn)入腦組織的速度較慢，能通過胎盤，血液中本品的40%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期（T1/2)成人為48～144小時(shí)，小兒為40～70小時(shí)，肝、腎功能不全時(shí)半衰期（T1/2)延長。約65%在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥，大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，而后經(jīng)腎隨尿排出；
27%～50%以原形從尿中排出，部分在腎小管重吸收，使其作用時(shí)間延長。

【適應(yīng)癥】
治療癲癇，對(duì)全身性及部分性發(fā)作均有效，一般在苯妥英鈉、酰胺咪嗪、丙戊酸鈉無效時(shí)選用。也可用于其他疾病引起的驚厥及麻醉前給藥。

【用法用量】
肌內(nèi)注射：抗驚厥與癲癇持續(xù)狀態(tài)，成人一次100～200mg，必要時(shí)可4～6小時(shí)重復(fù)1次。麻醉前給藥：術(shù)前0.5～1小時(shí)肌內(nèi)注射100～200mg。

【不良反應(yīng)】
常有倦睡、眩暈、頭痛、乏力、精神不振等延續(xù)效應(yīng)。偶見皮疹、剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疸等。也可見巨幼紅細(xì)胞貧血，關(guān)節(jié)疼痛，骨軟化。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試久用可產(chǎn)生耐受性與依賴性，突然停藥可引起戒斷癥狀，應(yīng)逐漸減量停藥。

【禁忌】
肝、腎功能不全、呼吸功能障礙、卟啉病患者、對(duì)本品過敏者。

【注意事項(xiàng)】
用藥期間避免駕駛車輛、操作機(jī)械和高空作業(yè)，以免發(fā)生意外。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
慎用。

【兒童用藥】
肌內(nèi)注射：抗驚厥，按體重一次3～5 mg/kg。

【老年患者用藥】
慎用。

【藥物相互作用】
（1)本品與乙醇、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等合用時(shí)，中樞抑制作用增強(qiáng)。
（2)本品與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)。
（3)本品與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性。
（4)本品與皮質(zhì)激素、洋地黃類、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥的效應(yīng)。
（5)本品與苯妥英鈉合用，苯妥英鈉的代謝加快，效應(yīng)降低。
（6)本品與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時(shí)亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
（7)本品與奎尼丁合用時(shí)，可增加奎尼丁的代謝而減弱其作用。

【藥物過量】
中毒癥狀
（1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)。輕度中毒時(shí)，有頭脹、眩暈、頭痛、語言遲鈍、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、嗜睡、感覺障礙、瞳孔縮小等。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn重度中毒可有一段興奮期，病人可發(fā)生狂躁、譫妄、幻覺、驚厥、瞳孔散大（有時(shí)縮小)、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐漸加深。
（2)呼吸系統(tǒng)。輕度中毒時(shí)，一般呼吸正常或稍緩慢。重度中毒時(shí)，呼吸減慢、變淺不規(guī)則，或呈潮式呼吸，嚴(yán)重時(shí)可引起呼吸衰竭。
（3)循環(huán)系統(tǒng)。皮膚發(fā)紺、濕冷、脈搏快而微弱，少尿或無尿。血壓下降甚至休克。
（4)黃疸及肝功能損害。
處理
（1)急性中毒者人工呼吸、給氧等支持治療。
（2)服藥5～6小時(shí)內(nèi)的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000高錳酸鉀溶液，將胃內(nèi)藥物盡量洗出；洗胃后可留置硫酸鈉溶液于胃內(nèi)（成人20～30g)，以促進(jìn)藥物排泄。
（3)應(yīng)用利尿劑，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml靜脈注射或快速滴注，3～4小時(shí)后可重復(fù)使用。但須注意水、電解質(zhì)平衡。
（4)5%碳酸氫鈉注射液靜脈滴注以堿化尿液，加速排泄。