【藥品名稱】
通用名：卡維地洛膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Carvedilol Capsules
漢語拼音：Kɑweidiluo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：卡維地洛。其化學(xué)名稱為。(±)-1-(9氫-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基}-2-丙醇。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】
卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有?1和非選擇性? 受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜?1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯?受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用�？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【藥代動力學(xué)】
卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度(F)約為25%～35％，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期(t1/2?)約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min�？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2％以原形隨尿液排出。
8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng?h)/ml。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn
【適應(yīng)癥】
治療輕、中度高血壓，可單獨或與其他抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【用法用量】
口服：因存在明顯個體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。
推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg。
【不良反應(yīng)】
（1)神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時。個別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。
（2)心血管系統(tǒng)：首次用藥后，偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、一過性暈厥；偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導(dǎo)阻滯；有時可使心衰病情加重。
（3)消化系統(tǒng)：偶有胃腸道反應(yīng)，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
（4)呼吸系統(tǒng)：有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作，偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
（5)其他：①有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重；②偶有皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常，血小板及白細胞減少；③個別病例出現(xiàn)視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺異常。
【禁忌】
（1)嚴重心功能衰竭患者。
（2)過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
（3)心動過緩、竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、Ⅱ°～Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯患者。
（4)休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。
（5)嚴重肝功能不全者。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn
（6)糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。
（7)手術(shù)前48小時內(nèi)。
（8)對本品過敏者。
【注意事項】
（1)本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
（2)突然站立時，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應(yīng)保持坐姿或臥姿，并咨詢醫(yī)生。
（3)如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應(yīng)避免駕駛或從事危險性工作。
（4)沒有醫(yī)生同意，不要隨意調(diào)整用藥方案或停藥。
（5)甲狀腺毒癥患者應(yīng)用本品時，不能突然停藥，應(yīng)逐漸減量，并密切觀察癥狀。
（6)嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與?受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。
（7)有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
（8)有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)孕婦禁用本品。
（2)哺乳婦女應(yīng)用本品時應(yīng)停止授乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
10mg
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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