【藥品名稱】
通用名：硫唑嘌呤片
曾用名：
商品名：
英文名：Azathioprine Tablets
漢語拼音：Liuzuopiɑolinɡ Piɑn
本品化學(xué)名稱為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H7N7O2S
分子量：277.27
【性狀】
本品為淡黃色片。
【藥理毒理】
在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。醫(yī)學(xué)全在線家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時(shí)尿中排泄量為50%～60%，48小時(shí)內(nèi)大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時(shí)達(dá)最高濃度，3～4小時(shí)血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。
【適應(yīng)癥】
1．急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；
2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；
3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎)、原發(fā)性膽汁性肝硬變；
4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；
5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。
【用法用量】
1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；
2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；
3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
【不良反應(yīng)】
較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。
【禁忌】
已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
可致畸胎，孕婦忌用。
【藥物相互作用】
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當(dāng)二者必須同時(shí)服用時(shí)，硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率，6-巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S-甲基化，與酶無關(guān)的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng)，在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【規(guī)格】
（1)50mg （2)100mg
【貯藏】
遮光，密封保存
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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