【藥品名稱】
通用名:托西酸舒他西林膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Sultamicillin Tosylate Capsules
漢語拼音:Tuoxisuɑn Shutɑxilin Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:托西酸舒他西林。其化學(xué)名稱為:(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。
結(jié)構(gòu)式:(參見托西酸舒他西林分散片)
分子式:C25H30N4O9S2?C7H8O3S
分子量:766.8
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或微黃色的顆;蚍勰。
【藥理毒理】
本品口服后,經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,氨芐西林為本品中的殺菌成分,作用于細(xì)胞活性繁殖階段,通過對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制,而起殺菌作用。
舒巴坦其本身對(duì)細(xì)菌抑制作用弱,是一種競(jìng)爭(zhēng)性不可逆的? -內(nèi)酰胺酶抑制劑,它與? -內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用后,能獲得良好的協(xié)同作用。
本品對(duì)多種革蘭陽性與革蘭陰性細(xì)菌有效。包括:金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌,陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等;厭氧菌包括脆弱桿菌。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后,在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,其物質(zhì)的量比為1∶1,其生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦,氨芐西林靜脈注射劑的80%,飯后服用不影響其吸收,舒巴坦、氨芐西林在正常人體內(nèi)的半衰期(t1/2),分別約為0.75小時(shí)、1小時(shí),氨芐西林、舒巴坦有50%~75%以原藥形式經(jīng)尿液排泄,年老和腎功能不全者,半衰期(t1/2)延長(zhǎng)。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療敏感細(xì)菌引起的下列感染:
(1)上呼吸道感染 鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等;
(2)下呼吸道感染 支氣管炎、肺炎等;
(3)泌尿道感染及腎盂腎炎;
(4)皮膚、軟組織感染;
(5)淋病。
【用法用量】
口服 成人(包括老年人)及體重大于或等于30kg的兒童常用量每次375~750mg,每天服用二次。無論成人或兒童,療程一般為5~14天,必要時(shí)可延長(zhǎng),任何由溶血性鏈球菌所引起的感染,療程最少10天、以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎之發(fā)生。
治療淋病時(shí),可用本品單劑2.25g口服,加服1g丙磺舒,以延長(zhǎng)氨芐西林及舒巴坦血清濃度,疑有梅毒螺旋體合并感染時(shí),在本品使用前應(yīng)接受暗視野檢查,并最少在四個(gè)月內(nèi),每月接受血清試驗(yàn)一次。
【不良反應(yīng)】
一般為輕度至中度反應(yīng),繼續(xù)用藥時(shí),自然消失,預(yù)期偶然發(fā)生與服用氨芐西林有關(guān)的不良反應(yīng)。偶見:
(1)消化道反應(yīng),如腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐。
(2)皮疹、搔癢。
(3)其他:如瞌睡、鎮(zhèn)靜、疲勞、不適及頭痛等。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
【禁忌】
對(duì)青霉素類藥物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)首次使用青霉素類藥物的患者,應(yīng)首先進(jìn)行青霉素皮試,對(duì)于陽性反應(yīng)者禁用本品。
(2)應(yīng)用本品前,應(yīng)首先確定患者是否對(duì)青霉素過敏,過敏者禁用。
(3)對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者慎用。
(4)用藥期間若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)停藥,并采取相應(yīng)措施。
(5)本品長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于尚未有孕婦及哺乳期婦女使用的安全性資料,因此,孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)0.125g (2)187.5mg(按C25H30N409S2計(jì))
【貯藏】
密封,在陰涼干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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