硝苯地平緩釋片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：硝苯地平緩釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Extended Release Nifedipine Tablets
漢語拼音：Xiɑobendiping Huɑnshi Piɑn
本品主要成份為：硝苯地平。
結(jié)構(gòu)式：（參見硝苯地平緩釋膠囊)
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34

【性狀】
薄膜衣片，除去薄膜衣后顯黃色。

【藥理毒理】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理學(xué)
本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。
毒理學(xué)（致癌、致突變及生殖毒性)
無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn孕猴服用2/3～2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6～4小時(shí)之間，血藥濃度時(shí)間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。
NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。
NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。

【適應(yīng)癥】
各種類型的高血壓及心絞痛。

【用法用量】
口服：一次10～20mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。

【不良反應(yīng)】
（1)肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
（2)循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn
（3)過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。
（4)消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。
（5)口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。
（6)代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。