【藥品名稱】
通用名：鹽酸美西律膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Mexiletine Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Meixilü Jiaonang
本品化學(xué)名稱為：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C11H17NO?HCl
分子量：215.72
【性狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
屬Ⅰb類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5～2?g/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2?g/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低�？诜�30分鐘作用開始，約持續(xù)8小時(shí)，2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度�？诜�200mg的血藥峰值為0.3?g/ml，口服400mg時(shí)約為1.0?g/ml。
2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5～7L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（T1/2)為10～12小時(shí)。長期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能受損者半衰期（T1/2)也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿pH值不影響藥物清除，尿pH值顯著異�？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。
【適應(yīng)癥】
主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過速。
【用法用量】
口服：首次200～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量每日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為每日1200mg，分次口服。
【不良反應(yīng)】
約20%～30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。
（1)胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。
（2)神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫)、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。
（3)心血管：竇性心動(dòng)過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。
（4)過敏反應(yīng)：皮疹。
（5)極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。
【禁忌】
心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品在危及生命的心律失�；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡�。在程序刺激試驗(yàn)中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
（2)美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗(yàn)表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
（3)美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失常患者。
（4)在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
（5)肝功能異常者慎用。
（6)室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩者慎用。
（7)用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
【兒童用藥】
美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。
【老年患者用藥】
老年人用藥需監(jiān)測肝功能。
【藥物相互作用】
（1)有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。
（2)美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好�？捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ⅰb類藥物合用。
（3)如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。
（4)有報(bào)道苯二氮類藥物不影響美西律的血藥濃度。
（5)美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
（6)在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。
（7)制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃度升高。
【藥物過量】
過量時(shí)心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽性。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。
【規(guī)格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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