【藥品名稱】
通用名：鹽酸林可霉素溶液
曾用名：
商品名：
英文名：Lincomycin Hydrochloride Solution
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Linkemeisu Ronɡye
本品主要成份為：鹽酸林可霉素。其化學(xué)名稱為：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-?-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸林可霉素膠囊)
分子式：C18H34N2O6S?HCl?H2O
分子量：461.02
【性狀】
本品為紅棕色透明液體，味甜。
【藥理毒理】
1．藥理
本品抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無(wú)交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與克林霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
2．毒理
本品的半數(shù)致死量（LD50)：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后在胃腸道迅速吸收，不被胃酸破壞。空腹口服本品，僅20%～30%被吸收，進(jìn)食后服用則吸收更少�？诜酒�0.5g，2～4小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度（Cmax)，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌可維持最低抑菌濃度（MIC)達(dá)6～8小時(shí)。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織�？裳杆俳�(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2)為4～6小時(shí)，腎功能減退時(shí)，t1/2可延長(zhǎng)至10～20小時(shí)；肝功能減退時(shí)，t1/2延長(zhǎng)至9小時(shí)。本品經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后約40%以原形隨糞便排出，9%～30%以原形自尿中排出。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【適應(yīng)癥】
本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對(duì)青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代藥物。
【用法用量】
口服，宜空腹服用。
成人：一日1.5～2g，分3～4次服用。
4周及4周以上小兒：一日30～60mg/kg，分3～4次服用。
【不良反應(yīng)】
（1)胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉（水樣或膿血樣)，伴發(fā)熱、異�？诳屎推７Γ�假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
（2)血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
（3)過(guò)敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合征。
（4)肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。
（5)其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】
對(duì)本品和林可霉素類過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)下列患者應(yīng)慎用：①胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎)；②肝功能減退者；③腎功能嚴(yán)重減退者；④有哮喘或其他過(guò)敏史者。
（2)對(duì)本品過(guò)敏時(shí)有可能對(duì)其他林可霉素類也過(guò)敏。
（3)對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
（4)用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù)；中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無(wú)效，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無(wú)效時(shí)可改用萬(wàn)古霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時(shí)1次，療程5～10日。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn
（5)為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí)，療程至少為10日。
（6)本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
（7)療程長(zhǎng)者，需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。
（8)嚴(yán)重腎功能減退和（或)嚴(yán)重肝功能減退，伴嚴(yán)重代謝異常者，采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
（9)本品不能透過(guò)血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
（10)不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗(yàn)有重要意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品吸收入血后，可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的約25%，并可在胎兒肝中濃縮，故孕婦應(yīng)用應(yīng)充分權(quán)衡利弊。
（2)本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時(shí)暫停哺乳。
【兒童用藥】
出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
【老年患者用藥】
患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀察。
【藥物相互作用】
（1)本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停)，在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
（2)本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇，故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí))。
（3)本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無(wú)力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
（4)氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
（5)與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹（呼吸暫停)的可能，故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
（6)本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥作用，兩者應(yīng)避免合用。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
按林可霉素計(jì) （1)10ml：0.5g （2)100ml：5g
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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