5-氟尿嘧啶（氟尿嘧啶 5-FU)
【適應(yīng)癥】5-FU對(duì)多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部涂抹)外陰白斑（局部涂抹)等均有一定療效。單獨(dú)或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術(shù)輔助治療，也用于一些非手術(shù)惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統(tǒng)和胰腺的惡性腫瘤。以往經(jīng)驗(yàn)表明5-FU對(duì)轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胃腸道肉瘤部分反應(yīng)率為10%～30%。5-FU與某些其他藥物聯(lián)合應(yīng)用�？色@較高的反應(yīng)率、存活率。如合用環(huán)磷酰胺和MTX（乳腺癌)、順鉑（卵巢和頭頸部癌)、醛氫葉酸（結(jié)直腸癌)雖可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU聯(lián)合應(yīng)用左旋咪唑（免疫興奮、副作用弱)治療結(jié)直腸癌可降低疾病的復(fù)發(fā)率，提高術(shù)后存活率。5-FU局部外敷治療皮膚基底細(xì)胞癌有效，對(duì)嚴(yán)重的難治性牛皮癬亦有效。
【用法用量醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供m.52667788.cn】
�、凫o脈注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一療程總量5～10g。
②靜脈滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時(shí)可將劑量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000ml中點(diǎn)滴6～8小時(shí)，每10天為1療程。
對(duì)造血功能和營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)良好的病人，推薦劑量為靜注每日12mg/kg，每日最大劑量為800mg。注射4d后，如未發(fā)現(xiàn)毒性，接著改為6mg/kg劑量，隔日1次，共用4次。
間歇4周再開始下一療程；并根據(jù)療效及耐受情況調(diào)整劑量。
靜脈輸注：每日15～30mg/kg，在6～8h內(nèi)緩慢滴注完畢，連用10d為一療程。
口服，150～300mg/d，分次服用�？偭�10～15g為一療程。
外用：5%霜?jiǎng)┗?0%、5%丙二醇溶液劑抹擦。
【不良反應(yīng)】
1.骨髓抑制：主要為白細(xì)胞減少、血小板下降。
2.食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
3.注射局部有疼痛、靜脈炎或動(dòng)脈內(nèi)膜炎。
4.其他：常有脫發(fā)、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著手足綜合征及暫時(shí)性小腦運(yùn)動(dòng)失調(diào)，偶有影響心臟功能。
【注意事項(xiàng)及護(hù)理】
用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。避光置陰暗處保存，溫度不應(yīng)低于10℃，亦不宜超過(guò)35℃。治療期涂藥范圍有炎癥，
停藥后炎癥消退。本品可引起嚴(yán)重的皮膚刺激，尤其在日光下。
該藥還可經(jīng)皮損內(nèi)注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用為注射期間有的燒感，繼之有局部紅斑、水腫甚至潰瘍。
除醛氫葉酸外，許多藥物可與5-FU聯(lián)合應(yīng)用以增強(qiáng)細(xì)胞毒性，臨床上最感興趣的與5-FU聯(lián)合應(yīng)用的藥物有：
（1)MTX：通過(guò)抑制瞟呤代謝和增加細(xì)胞池PRPP，MTX可增強(qiáng)5-FU合成代謝，增加RNA中的摻人，增加字5-FU的活化。因此，當(dāng)MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。
�。�2)干擾素醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供m.52667788.cn：減少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。
�。�3)醛氫葉酸：增強(qiáng)對(duì)胸苷合成酶的抑制。
（4)順鉑：增強(qiáng)DNA鏈斷裂，繼發(fā)配對(duì)減少，增強(qiáng)對(duì)胸苷合成酶的抑制。
（5)尿嘧啶：減少RNA摻入。此外，抑制嘧啶早期合成步驟的藥物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通過(guò)抑制門冬氨酸轉(zhuǎn)氨基甲酰酶，與5-FU產(chǎn)生協(xié)同作用，但是這些聯(lián)合用藥沒有被證明有臨床價(jià)值。
