藥動學方面的相互作用-2015年藥師資格考試輔導
1.吸收過程中的藥物相互作用
1.1消化道pH值改變影響藥物吸收如四環(huán)素類、喹諾酮類、康唑類等需要酸性條件。而堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體阻滯劑、質(zhì)子泵抑制劑等都可使胃腸道pH值升高而阻礙前述藥物吸收。
1.2消化道中吸附、螯合減少藥物吸收活性炭、白陶土、非吸收性抗酸藥等可吸附許多藥物,尤其是對用量較小的有機藥物可吸附而使之降效。一些金屬離子藥物(鈣、鎂、鋁、鉍、鐵、鋅等鹽)可與一些藥物(四環(huán)素類、青霉胺等)形成螯合物,使藥物不能吸收。
1.3胃腸動力變化對藥物吸收的影響促胃動力藥(甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利)可使地高辛和核黃素加速通過十二指和小腸而減少吸收,而抗膽堿藥則相反。
1.4食物對藥物吸收的影響空腹服藥,藥物可迅速進入腸道醫(yī)學 全在.線提供m.52667788.cn,有利吸收。常用的口服抗生素,如青霉素類、頭孢菌素類、大環(huán)內(nèi)酯類均宜食前服藥。脂溶性強的藥物在食后,尤其是油脂餐后吸收良好。如地高辛、核黃素。
2.分布過程中的藥物相互作用
不同藥物分子間發(fā)生與血漿蛋白結(jié)合的競爭。競爭力強者占據(jù)了蛋白分子,阻礙其他藥物結(jié)合或使其他藥物自結(jié)合物中置換出來,致使后者的游離百分數(shù)升高而顯示較強效應。
3.代謝過程的藥物相互作用
藥物體內(nèi)代謝主要在肝臟被肝微粒體中的藥物代謝酶族(藥酶)所代謝。血液、腎臟部位也存在某些藥酶。藥酶的作用多具有一定的專屬性。代謝過程的藥物相互作用分為酶促作用和酶抑作用。
3.1酶誘導相互作用。某些藥物能誘導酶的活性,使聯(lián)合應用的相關(guān)藥物加速代謝而提前失效。
具有酶誘導作用的藥物:氨魯米特、巴比妥類、卡馬西平、氯醛比林、格魯米特、安替比林、苯妥英、撲米酮、利福平等和吸煙。
3.2酶抑制相互作用。有些藥物能抑制細胞色素酶,使聯(lián)合應用的相關(guān)藥物的代謝減慢,藥物在體內(nèi)的濃度高于正常而致效應增強。
具有酶抑作用的藥物:別嘌醇、阿扎丙宗、氯霉素、西米替丁、環(huán)丙沙星、左丙氧芬、二硫侖、依諾沙星、紅霉素、氟康唑、氟西汀、羥乙桂胺、異煙肼、酮康唑、甲硝唑、保泰松、磺吡酮、三乙酰竹桃霉素、維拉帕米、胺碘酮、氯丙嗪、地爾硫卓、丙米嗪、美托洛爾、去甲替林、奮乃靜、羥布宗、普萘洛爾、伯氨喹、奎尼丁、丙戊酸鈉、甲氧芐啶以及乙醇等。
4.排泄過程中的藥物相互作用
藥物由腎小管通過主動轉(zhuǎn)運機制,排泌入尿液。具有同樣排泌機制的藥物間可存在排泌競爭。較易排泄的藥物占據(jù)了孔道,阻止相對較難排泄藥物的正常排泌,使后者潴留。
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