主管藥師《答疑周刊》2017年第6期
問題索引：
1.【問題】巴比妥類藥物的急性中毒和解救的辦法有哪些？
2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？
3.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？
具體解答：
1.【問題】巴比妥類藥物的急性中毒和解救的辦法有哪些？
【解答】
巴比妥類，服用10倍催眠劑量的巴比妥類可引起中毒，l5-20倍出現(xiàn)嚴重中毒，表現(xiàn)為深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降，甚至呼吸循環(huán)衰竭。
一旦中毒，應根據(jù)服藥時間的長短不同，采用催吐、洗胃和導瀉等不同的方法排除毒物。應用呼吸興奮藥以及碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液，促進藥物自腦、血液由尿液的排泄。
2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？
【解答】
藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。
1.被動轉(zhuǎn)運 是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式。
（1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬簡單擴散。
（2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側(cè)的過程。
（3)易化擴散：又稱載體轉(zhuǎn)運，是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應ATP。
2.主動轉(zhuǎn)運 其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動轉(zhuǎn)運 大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動，稱膜動轉(zhuǎn)運。
（1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進入細胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。
（2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。
3.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？
某患者向醫(yī)生抱怨說，硝酸甘油可以很好地緩解心絞痛急性發(fā)作時的癥狀，但近半年來他心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯增加，他希望服用一些藥物預防變異型心絞痛的發(fā)作，下列哪種藥物可以達到這一目的
A. 地爾硫（艸卓)
B. 艾司洛爾
C. 舌下含服亞硝酸戊酯
D. 舌下含服硝酸異山梨醇酯
E. 舌下含服硝酸甘油
【解答】A【答案解析】 硝酸酯類藥物長期應用會出現(xiàn)耐受，因此可換用其他藥物，以上選擇中宜選用地爾硫（艸卓)。鈣通道阻滯藥對冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛最為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，而β受體阻斷藥不能用于變異型心絞痛。
