2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義(12)
第六章 抗真菌藥
按結(jié)構(gòu)類型分類：抗生素類、唑類、其他類
第一節(jié) 唑類抗真菌藥
一、分類：咪唑
二、作用機制：
抑制真菌細胞色素P-450 ，誘導細胞通透性發(fā)生變化，細胞死亡。
三、常用藥物
1.硝酸咪康唑
咪唑類
化學名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽
深部感染，廣譜
2.酮康唑
化學名：順-1-乙�；�-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
有肝毒性
除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌
3.氟康唑
化學名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。
特點：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。
4.克霉唑
結(jié)構(gòu)特點：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。
5.伊曲康唑
四、唑類抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系
1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強
2.氮唑環(huán)1位相連取代基
3.Ar為苯環(huán)時，4位或2位有負電性取代基
(鹵素)活性好
4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。
R1為醇(氟康唑)，深部首選醫(yī)學全.在.線.提供. m.52667788.cn
5.有立體化學要求
第二節(jié) 其他類
1.特比萘芬
特點：萘、烯丙胺、炔
廣譜
治療淺表真菌感染
2.氟胞嘧啶
一、最佳選擇題
1.以下哪個不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系
A.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強
B.5位有烷基取代時活性增加
C.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團
D.6位F取代可增強對細胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增強抗菌活性
答案: B
二、配伍選擇題
A.異煙肼
B.特比萘酚
C.諾氟沙星
D.氟胞嘧啶
E.乙胺丁醇
1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶
2.與銅離子形成紅色螯合物
3.為烯丙胺類抗真菌藥
4.與CuSO4試液反應在堿性條件下呈深藍色
答案：1.C 2.A 3.B 4.E
三、多選題
6.具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是
A.對氨基水楊酸
B.甲氧芐啶
C.利福平
D.左氧氟沙星
E.磺胺甲唑
答案: ADE
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