2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學二復習指導：鎮(zhèn)靜與催眠藥
鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用與臨床評價(2015年A型題，2016年A型題、B型題，共3分)
(一)作用特點
1.巴比妥類
該類藥引起中樞神經系統非特異性抑制作用，使之從興奮轉向抑制，出現鎮(zhèn)靜、催眠和基礎代謝率降低。中等劑量可起麻醉作用，大劑量時出現昏迷，甚至死亡。藥物的脂溶性決定藥物進入腦組織的快慢，藥物的脂溶性高出現中樞抑制作用快，如異戊巴比妥;藥物的脂溶性低出現中樞抑制作用慢，如苯巴比妥。
2.苯二氮?類
為苯二氮?受體激動劑，其作用機制可能與促進中樞神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸的傳遞有關。隨著劑量的加大，臨床表現可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。口服本類藥物在l-2h內從胃腸道吸收，地西泮吸收最快。常用藥物如××西泮、阿普唑侖等。
(二)典型的不良反應
1.巴比妥類：“宿醉”現象、依賴性、皮疹。
2.苯二氮?類類：常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、共濟失調、呼吸抑制、撤藥反應。
(三)禁忌證
1.巴比妥類：嚴重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病。
2.苯二氮?類：顯著的神經肌肉呼吸無力、呼吸抑制、嚴重肝損害者、妊娠期、新生兒。
3.佐匹克隆：嚴重睡眠呼吸暫停綜合征、失代償呼吸功能不全、重癥肌無力。
(四)藥物相互作用
1.巴比妥類：肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝，降低療效。
①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。
②與糖皮質激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。
③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。
2.苯二氮?類：①與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用，可增強降壓效果。與鈣通道阻滯劑合用，可使體位性低血壓加重。②普萘洛爾與苯二氮?類合用，可致癲癇發(fā)作類型或頻率改變，應及時調整劑量。
3.唑吡坦與丙米嗪合用可增加嗜睡反應和逆行遺忘的發(fā)生，降低丙米嗪的峰濃度。
4.佐匹克隆與肌松藥或其他中樞神經抑制劑合用，增強鎮(zhèn)靜作用;與苯二氮?類抗焦慮藥或催眠藥合用，增加戒斷癥狀的出現。
(五)主要藥品
地西泮
【適應證】用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣等;也可用于治療驚厥癥、肌緊張性頭痛、家族性、老年性和特發(fā)性震顫，或手術麻醉前給藥。原則上不應作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外。
唑吡坦
【適應證】用于偶發(fā)失眠和暫時失眠患者。
鎮(zhèn)靜催眠藥的用藥監(jiān)護(2016年B型題，共1分)
(一)依據睡眠狀態(tài)選擇用藥
①原發(fā)性失眠首選非苯二氮?類藥物，為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早間覺醒過早)，可選服唑吡坦、艾司佐匹克隆，其不良反應少，尤其無宿醉現象。臨床優(yōu)勢已超越前幾類藥。
③對焦慮型、夜間醒來次數較多或早醒者可選用氟西泮或選用三唑侖。
④對由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致的失眠，可選氯美扎酮;
⑤對由于自主神經功能紊亂，內分泌平衡障礙及精神神經失調所致的失眠，可選用谷維素，但需連續(xù)服用數日至數月。
⑥對憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥阿米替林和多塞平。
(二)注意用藥的安全性
鎮(zhèn)靜催眠藥長期使用易產生耐藥性及依賴性，因此，應交替使用。
(三)關注巴比妥類的合理應用
(1)可過敏，嚴重者可能發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征。
(2)靜脈注射巴比妥類藥，特別是快速給藥時，容易出現呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。
(四)“宿醉”現象
用藥后可致人體的平衡功能失調，尤其是老年人對作用于中樞系統疾病的藥物反應較為敏感，服用本類藥后，可產生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用，覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、認知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現象，極易跌倒和受傷。因此，必須認真關注，告之患者晨起 時宜小心，避免跌倒。
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