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執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試試題輔導《藥理學》輔導:首關(guān)消除

來源:醫(yī)學全在線 更新:2007-4-24 執(zhí)業(yè)醫(yī)師論壇

口服藥物吸收后經(jīng)門靜脈進入肝臟,有些藥物首次進入肝臟就被肝藥酶代謝,進入體循環(huán)的藥量減少,稱為首關(guān)消除(first pass elimination)。經(jīng)過肝臟首關(guān)消除過程后,進入體循環(huán)的藥量與實際給藥量的相對量和速度,稱生物利用度。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。首關(guān)消除也稱首關(guān)代謝(first pass metabolism)或首關(guān)效應(yīng)(first pass effect)。 醫(yī).學全在線m.52667788.cn
  以普萘洛爾為例,口服普萘洛爾后胃腸道吸收較完全(90%),1~1.5小時血藥濃度達峰值,但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。血漿蛋白結(jié)合率約93%。

  硝酸甘油口服后首關(guān)消除高達92%,其生物利用度僅為8%。

  而卡馬西平口服吸收緩慢,主要在肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%.生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%.單次給藥時T1/2為25~65小時,長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。因其在肝臟的代謝產(chǎn)物與原形藥的藥理活性相似,故其首關(guān)消除不明顯。

  故采用靜脈給藥、吸人給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首關(guān)消除。

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