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| 通用名 | 棕櫚氯霉素(B型)顆粒 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLORAMPHENICOL PALMITATE(POLYMORPH B)GRANULES |
| 拼音名 | ZONGLU LUMEISU(B XING)KELI |
| 藥品類別 | 酰胺醇類 |
| 性狀 | 本品為加矯味劑的顆粒；氣芳香，味甜。 |
| 藥理毒理 | 本品為氯霉素的棕櫚酸酯，在體外無抗菌活性，口服后 在十二指腸中經胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內而發(fā)揮抗 菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次 體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌 作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌 僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈 球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異 變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬 桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、 不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、 甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。 本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細 胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增 長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形 成,從而阻止蛋白質的合成。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后在十二指腸經胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸 收入人體內，所以其吸收過程較氯霉素為長，達峰時間較遲， 血藥峰濃度亦較低，但血藥濃度維持時間則稍長。本品的生 物利用度尚不明確，曾有報道2個月至14歲小兒每日劑量 60～70mg/kg，服藥后90分鐘血藥濃度為15.5～29?g/ml(平 均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體 液，在肝、腎組織中濃度高，其余依次為肺、脾、心肌、腸 和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎 癥時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥 時可達血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者中可達 50%～99%。本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環(huán)，胎兒 血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。藥物也可穿透血- 眼屏障進入房水、玻璃體液內達治療濃度。氯霉素尚可分泌 至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～ 1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。在肝內游離藥物的90% 與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小 時內5%～10%的給藥量以原形由腎小球濾過排泄，80%以無活 性的代謝產物由腎小管分泌排泄�？诜蠹s有給藥量的3% 由膽汁分泌排出，1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無 明顯影響。 |
| 適應癥 | 1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、 副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用 本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用。 2．輕中度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其 適用于病變累及中樞神經系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯 合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和 厭氧菌感染。 3．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方 性斑疹傷寒等的治療。 |
| 用法用量 | 口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重 一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過 25mg/kg，分4次服用。 |
| 不良反應 | 1．對造血系統(tǒng)的毒性反應是氯霉素最嚴重的不良反應。 有兩種不同表現形式： (1)與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超 過25mg/L的患者，臨床表現為貧血，并可伴白細胞和血小 板減少。 (2)與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不 可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數周至 數月的潛伏期，不易早期發(fā)現，其臨床表現有血小板減少引 起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少 所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數再 生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。 2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶不足的患者。 3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內即 投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合 征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、 進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。 常發(fā)生在早產兒或新生兒應用大劑量氯霉素（按體重一日超 過25mg/kg）時，類似表現亦可發(fā)生在成人或較大兒童應用 更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完 全恢復。 4．用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、 腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均 有關。 5．周圍神經炎和視神經炎，常在長程治療時發(fā)生，及 早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經萎縮而致盲者。 6．消化道反應，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。 7．過敏反應較少見�？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血 管神經性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉。 8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色 葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重復 療程使用。 2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用 時須減量應用并進行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度在25mg/L 以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，可增 加引起骨髓抑制的危險。 3．應空腹服用，即于餐前1小時或餐后2小時服用， 以期達到有效血藥濃度。 4．在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚 須查網織細胞計數，必要時作骨髓檢查，以便及時發(fā)現與劑 量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治 療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。 5．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯 霉素患者可產生假陽性反應。 6．成人單次劑量不宜超過2g，療程不宜大于2周。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．由于氯霉素可透過血-胎盤屏障，對早產兒和足月產 新生兒均可能引起毒性反應，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此妊 娠期患者不宜應用本品。 2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應的 可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期 婦女，必須應用時應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能差， 藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應用于新生兒易導致血 藥濃度過高而發(fā)生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒不宜 應用本品，必須應用本品時，如有條件應在監(jiān)測血藥濃度條 件下使用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能 亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．抗癲癇藥（乙內酰脲類）。由于氯霉素可抑制肝細胞 微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代 該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒 性增加，故當與氯霉素同用時或在其后應用須調整此類藥物 的劑量。 2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結 合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑 量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響 較其他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。 3．長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用氯霉素， 可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。 4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經 腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經炎。因此維生素B6與 本品合用時機體對前者的需要量增加。 5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同 用。 6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用， 如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等， 同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓 抑制劑或放射治療的劑量。 7．如在術前或術中應用，由于本品對肝酶的抑制作用， 可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。 8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時， 可增強其代謝，致使血藥濃度降低。 9．與林可霉素類或紅霉素等大環(huán)內酯類抗生素合用可 發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯合應用。 |
| 藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對癥和支持治 療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 棕櫚氯霉素(B型) | ||||||||
| 化學名 | (B晶型的)D-蘇-(-)-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺-α-棕櫚酸酯 | ||||||||
| 拼音名 | ZONGLU LUMEISU(B XING) | ||||||||
| 英文名 | CHLORAMPHENICOL PALMITATE(POLYMORPH B) | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C27H42Cl2N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 561.55 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1g（按C11H12Cl2N2O5計算） | ||||||||
| 相關說明書 |
| 棕櫚氯霉素(B型)片、棕櫚氯霉素混懸液 |
