通用名 | 萘普生鈉片 |
曾用名 | |
英文名 | NAPROXEN SODIUM TABLETS |
拼音名 | NAIPUSHENGNA PIAN |
藥品類(lèi)別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品白色或類(lèi)白色片。 |
藥理毒理 | 萘普生具有劑量依賴(lài)性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用?寡鬃饔脧(qiáng)度約為等劑量保泰松的11
倍,鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當(dāng)于吲哚美辛。
作用機(jī)制為萘普生通過(guò)抑制COX活性,從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用,但對(duì)COX2的
選擇性抑制作用更強(qiáng),故其抗炎作用強(qiáng),而胃腸道不良反應(yīng)較小。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 萘普生游離酸和鈉鹽的應(yīng)用等效劑量為1:1.1?诜缶鬃晕改c道吸收,且完全,但
其鈉鹽吸收速度更快,服藥1小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度,游離酸則需2小時(shí)。胃內(nèi)容物可延長(zhǎng)其
吸收時(shí)間,但不影響其吸收率。血漿蛋白的結(jié)合率高(>99.5%)?煞植加谌斫M織,滑
膜液中達(dá)有效濃度,并可透過(guò)胎盤(pán),進(jìn)入胎兒體內(nèi)。經(jīng)肝臟代謝,腎臟排泄,排泄物中大部
分為代謝產(chǎn)物,少量原形。約有3%自糞便排出,1%乳汁分泌。血漿t1/2為13小時(shí)。本品亦
可直腸給藥,但吸收速度比口服慢。
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適應(yīng)癥 | 本品為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手術(shù)后的疼
痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)
炎(Juvenile arthritis)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及
活動(dòng)受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較,癥狀緩解的效應(yīng)相仿,但胃腸
道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。
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用法用量 | 口服
成人常用量
(1)抗風(fēng)濕,一次0.25g~0.5g,每天早晚各1次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g。
(2)止痛,首次0.5g以后一次0.25g,必要時(shí)每6~8小時(shí)1次。
(3)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作,首次0.7g,以后一次0.25g,每8小時(shí)1次,直到急性發(fā)
作停止。
(4)痛經(jīng),首次0.5g,以后必要時(shí)0.25g,每6~8小時(shí)1次,直到急性發(fā)作停止。 |
不良反應(yīng) | 1.皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、
胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、惡心及嘔吐等,發(fā)生率一般為3%~9%。
2.視力模糊或視覺(jué)障礙、聽(tīng)力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等,發(fā)生率
1%~3%。
3.胃腸出血、腎臟損害(過(guò)敏性腎炎、痛病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等)、蕁麻疹、
過(guò)敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無(wú)力、出血或粒細(xì)胞減少及肝功損害等較少見(jiàn),發(fā)生率1%~
3%。 |
禁忌癥 | 對(duì)阿司林過(guò)敏者禁止使用,對(duì)伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。 |
注意事項(xiàng) | 1.交叉過(guò)敏。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者,對(duì)本品也過(guò)敏。
2.本品對(duì)胎兒的影響研究尚不充分,由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管早閉,
又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長(zhǎng),故除非另有原因,否則孕婦不宜應(yīng)用。
3.本品分泌入乳汁中的濃度相當(dāng)于血藥濃度的1%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
4.對(duì)診斷的干擾:可影響尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮的測(cè)定值。
5.下列情況應(yīng)慎用:有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí),哮喘、心功能不全或高血壓、
肝和腎功能不全,活動(dòng)性胃腸出血或活動(dòng)性消化道潰瘍及老年人。
6.長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼科檢查。
7.丙磺舒與本品合用時(shí)可增強(qiáng)本品的血漿水平并延長(zhǎng)本品血漿半衰期。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用
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兒童用藥 | 小兒常用量 抗風(fēng)濕,每日按體重10mg/kg,分2次服。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.飲酒或與其他抗炎藥同用時(shí),胃腸道的不良反應(yīng)增多,并有潰瘍發(fā)生的危險(xiǎn)。
2.與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用,出血時(shí)間延長(zhǎng),可出現(xiàn)出血傾向,并有導(dǎo)致胃腸
道潰瘍的可能。
3.與阿司匹林或其他水楊酸制劑同用時(shí),對(duì)癥狀緩解并無(wú)增效,反而增加胃腸道不良
反應(yīng)。
4.本品可降代呋塞米的排鈉和降壓作用。
5.本品可抑制鋰隨尿排泄,使鋰的血藥濃度升高。
6.與丙磺舒同用時(shí),本品的血藥濃度升高,t1/2延長(zhǎng),可增加療效,但毒性反應(yīng)也相應(yīng)
加大,故無(wú)實(shí)用價(jià)值也不宜推薦于臨床。
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藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在涼處保存。 |
包裝 | (1)0.275g(相當(dāng)于萘普生0.25g) (2)0.1g(相當(dāng)于萘普生91mg) |
有效期 | |