| 通用名 | 鹽酸胺碘酮膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMIODARONE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN ANDIANTONG JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動(dòng)作電
位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競爭性的?及?腎上腺
素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜
電位及動(dòng)作電位高度無影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過
度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15~20%，使
PR和Q-T間期延長10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用�？捎绊�
甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常
譜廣。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／
kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。
最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結(jié)合，33.5％可能與?脂
蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg
時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝�。L期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末
血漿清除半衰期可達(dá)40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度�？诜�3～7小
時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～
3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達(dá)最大作用，有時(shí)可在1～3周才出現(xiàn)。
停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘
量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本
品。 |
| 適應(yīng)癥 | 口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥
物無效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合
征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療�？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時(shí)
室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。 |
| 用法用量 | 口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～
2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑
量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據(jù)需
要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。 |
| 不良反應(yīng) | （1）心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。
①竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)；
②房室傳導(dǎo)阻滯；
③偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速；主要見于低血鉀和并用其它
延長QT的藥物時(shí)；
④以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，
可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電
解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期
長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。
（2）甲狀腺：
①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型
的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率
約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺
皮質(zhì)激素治療；
②甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀
腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不
消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
（3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。
（4）眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，
與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。
少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
（5）神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近
端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消
退。
（6）皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)
較長時(shí)間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。
（7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
（8）肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主
要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及
2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛
等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細(xì)胞增高，嚴(yán)重者可致死。需停藥并
用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
（9）其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。 |
| 禁忌癥 | (1)嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用；
(2)II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用；
(3)心動(dòng)過緩引起暈厥者禁用；
(4)對(duì)本品過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）過敏反應(yīng)，對(duì)碘過敏者對(duì)本品可能過敏。
（2）對(duì)診斷的干擾：
①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴
增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；
②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；
③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血
清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲
狀腺功能檢查不正�？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
（3）下列情況應(yīng)慎用：
①竇性心動(dòng)過緩；
②Q-T延長綜合征；
③低血壓；
④肝功能不全；
⑤肺功能不全；
⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。
（4）多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，
并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
①血壓；
②心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期；
③肝功能；
④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次；
⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個(gè)月1次；
⑥眼科檢查。
（5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及
生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失
常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷；
（6）本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天
性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的
25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁
中分泌，服本品者不宜哺乳。 |
| 兒童用藥 | 兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 |
| 老年患者用藥 | 老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測心電圖、肺功能。 |
| 藥物相互作用 | （1）增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停
藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
（2）增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普
魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少
數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30
％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
（3）與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏
及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。
（4）增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，
當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測其血清中藥濃
度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
（5）與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
（6）增加日光敏感性藥物作用。
（7）可抑制甲狀腺攝取[123I]、[133I]及[99mTc]。 |
| 藥物過量 | 有報(bào)道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)
驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發(fā)生藥物過量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測心
電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)
體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
