通用名 | 阿替洛爾片 |
曾用名 | |
英文名 | ATENOLOL TABLETS |
拼音名 | ATILUO'ER PIAN |
藥品類別 | 抗心律失常藥 |
性狀 | 本品為白色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色。 |
藥理毒理 | 為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。
但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與
普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí),阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死
亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。 |
藥代動力學(xué) | 口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達(dá)峰濃度,口服后
作用持續(xù)時間較長,可達(dá)24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏
障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排
出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內(nèi)蓄積,血液透析時可予清除。本品脂質(zhì)
溶解度低,對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結(jié)合率極低(6~16%)。 |
適應(yīng)癥 | 要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)
能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。 |
用法用量 | 口服 成人常用量:開始每次6.25~12.5mg,一日兩次,按需要及耐受量漸增至
50~200mg。腎功能損害時,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;
15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。 |
不良反應(yīng) | 在心肌梗死病人中,最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動過緩;
其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、
血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。
罕見引起敏感病人的心臟傳導(dǎo)阻滯。 |
禁忌癥 | 1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。
2.心源性休克者。
3.病竇綜合癥及嚴(yán)重竇性心動過緩。 |
注意事項(xiàng) | 本品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行,劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn);腎
功能損害時劑量須減少;有心力衰竭癥狀的患者用本品時,給與洋地黃或利尿藥
合用,如心力衰竭癥狀仍存在,應(yīng)逐漸減量使用;本品的停藥過程至少3天,常
可達(dá)2周,如有撤藥癥狀,如心絞痛發(fā)作,則暫時再給藥,待穩(wěn)定后漸停用;與
飲食共進(jìn)不影響其生物利用度;本品可改變因血糖降低而引起的心動過速;患有
慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用;本藥可使末梢動脈血循環(huán)失調(diào),病人可
能對用于治療過敏反應(yīng)常規(guī)劑量的腎上腺素?zé)o反應(yīng)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障并出現(xiàn)在臍帶血液中,缺乏頭3個月使用本藥的研究,
不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥,與胎兒宮內(nèi)生長遲緩有關(guān)。
本藥在乳汁中有明顯的聚集作用,哺乳期婦女服用時應(yīng)謹(jǐn)慎小心。 |
兒童用藥 | 用于兒童應(yīng)從小劑量開始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意監(jiān)測心率、血壓。 |
老年患者用藥 | 所需劑量可以減少,尤其是腎功能衰退的患者。 |
藥物相互作用 | 與其他抗高血壓藥物及利尿劑并用,能加強(qiáng)其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、
異搏定、麻醉劑要特別謹(jǐn)慎。β-受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳,
如兩藥聯(lián)合使用,本藥應(yīng)在停用氯壓定前幾天停用,如果用本藥取代氯壓定,應(yīng)
在停止服用氯壓定數(shù)天后才開始β-受體阻滯劑的療程。 |
藥物過量 | 過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1~2mg,如有必要可隨后靜脈注射大劑
量胰高血糖素10mg,可根據(jù)反應(yīng)重復(fù)或隨后靜脈滴注胰高血糖素1~10mg/小時,
若無預(yù)期效果,或沒有胰高血糖素供應(yīng),可采用β-受體興奮劑。 |
貯藏 | 密封保存 |
包裝 | |
有效期 | |