文拉法辛

文拉法辛

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

藥物名稱：

文拉法辛

英文名稱：

Venlafaxine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	博樂欣

制劑/規(guī)格：

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Venlafaxine

藥理作用：

是三種生物源性胺類：5-羥色胺，去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取抑制劑，其中對5-羥色胺再攝取抑制作用最強，對去甲腎上腺素再攝取抑制作用也較強。文拉法辛對毒蕈堿、煙堿、組胺和腎上腺素受體無作用，對單胺氧化酶無抑制作用。

藥動學：

文拉法辛自胃腸道吸收，半衰期約為5小時，每日約需2～3次服藥。文拉法辛在肝臟中經(jīng)細胞色素P₄₅₀(CYP)酶CYP_2D6代謝，至少有一種活性代謝產(chǎn)物，O-去甲基文拉法辛。

適應癥：

重性抑郁癥。

用法用量：

起始劑量為75mg／d，分2～3次服用。一般2周以內(nèi)即可見效。

不良反應：

常見的為惡心，嗜睡，口干，頭暈，神經(jīng)過敏，便秘，無力，焦慮，厭食，視力模糊，射精或性欲障礙，陽痿。在部分病人中可出現(xiàn)血壓增高，特別是當劑量大于300mg／d時，因此，高血壓病人慎用。

相互作用：

西咪替丁可抑制肝臟首過消除作用，提高血漿中游離藥物的濃度。因此，高血壓及肝臟病病人中應避免合用這兩種藥物。不應與單胺氧化酶抑制劑合用，并且應停用單胺氧化酶抑制劑14天以后方可使用�？稍鰪娖渌幬锏闹袠墟�(zhèn)靜作用。文拉法辛對CYP_3A4的抑制作用最小。

注意事項：

對本品過敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。某些病人服用文拉法辛后會出現(xiàn)血壓持續(xù)高，對服用本品的病人，應定期監(jiān)測血壓。若出現(xiàn)血壓持續(xù)升高，應減小劑量或停藥。關于孕婦和哺乳婦女的資料還未發(fā)現(xiàn)，但在這類人群中應避免使用。

療效評價：

抗抑郁作用較其他抗抑郁劑出現(xiàn)的快，副作用較丙咪嗪小，而效果優(yōu)于丙咪嗪，其療效與曲唑酮相當。較高劑量的文拉法辛(>150mg／d)療效優(yōu)于低劑量者。

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