白消安
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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白消安

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
烷化劑
藥物名稱:
白消安
英文名稱:
Busulfan
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
二甲磺酸丁酯
2
白血福恩
3
馬利蘭
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
片劑 O.5mg;2mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Busulfan
藥理作用:

藥動(dòng)學(xué):
口服吸收迅速,藥物迅速?gòu)难獫{中清除,注射的藥物在2~3分鐘內(nèi)清除90%。藥理學(xué)的作用由于其代謝成無(wú)活性的成分而終止,無(wú)活性成分由腎臟排出,大多數(shù)以甲磺酸形式排泄。本品在較低劑量時(shí),主要影響骨髓粒細(xì)胞的形成,對(duì)淋巴細(xì)胞幾無(wú)影響。若將劑量提高,也可引起全血象抑制。
適應(yīng)癥:
1.慢性粒細(xì)胞白血病。
2.真性紅細(xì)胞增多癥,其他慢性骨髓增殖性疾病。
用法用量:
成人常用量:①慢性粒細(xì)胞白血病,每日總量為4~6mg/m2,直至白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降至15×109/L以下停藥。如服藥3周,白細(xì)胞計(jì)數(shù)仍不降,可適當(dāng)增加劑量。對(duì)于緩解期短于3個(gè)月的患者,可給維持量每周2次,每次2mg以維持白細(xì)胞計(jì)數(shù)在10×109/L左右。②真性紅細(xì)胞增多癥,每日4~6mg,分次口服,以后根據(jù)血象、病情及療效調(diào)整劑量。
小兒常用量:誘導(dǎo)劑量為60~120μg/kg或每日1.8~4.6mg/m2。以后根據(jù)血象、病情及療效調(diào)整劑量,以維持白細(xì)胞計(jì)數(shù)在20×109/L以上。
不良反應(yīng):
其副作用與劑量、療程有關(guān)。
1.骨髓抑制較常見,可致粒細(xì)胞缺乏、血小板減少,長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生骨髓抑制、并發(fā)藥物性再生障礙性貧血,嚴(yán)重者需及時(shí)停藥。
2.胃腸道反應(yīng)較輕,有的病人出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉。
3.長(zhǎng)期用藥或用量過大可出現(xiàn)肺纖維化、皮膚色素沉著、高尿酸血癥及性功能減退、男性乳房女性化、睪丸萎縮、月經(jīng)不調(diào)等。
4.上述毒副作用,反應(yīng)明顯以及有出血傾向者應(yīng)立即停藥觀察處理。
相互作用:
由于服用本品可增加血及尿中的尿酸量,因此對(duì)原合并痛風(fēng)或服本品后血尿酸增加的患者,可服適量的抗痛風(fēng)藥物。若服本品的同時(shí)或曾于短期內(nèi)用過其他抑制骨髓的藥物或放射治療者,可酌情減量。
注意事項(xiàng):
1.急性白血病、再生障礙性貧血或其他出血性疾病患者禁用。腎上腺皮質(zhì)功能不全者慎用。
2.慢性粒細(xì)胞白血病發(fā)生急性變時(shí)應(yīng)停藥。
3.宜避光密閉,室溫保存。
療效評(píng)價(jià):
由于本品的細(xì)胞毒作用幾乎完全表現(xiàn)為對(duì)造血功能的抑制,主要表現(xiàn)為對(duì)粒細(xì)胞生成的抑制作用,其次為對(duì)血小板及紅細(xì)胞系列有一定抑制作用,但對(duì)淋巴細(xì)胞的抑制作用很弱,所以對(duì)治療慢性粒細(xì)胞白血病療效較為顯著,緩解率可達(dá)85%~90%,與放療效果相似,對(duì)放療無(wú)效者,亦可得到緩解。但本品對(duì)該病的急變期或急性粒細(xì)胞性白血病均無(wú)效。本品對(duì)32P抗藥的真性紅細(xì)胞增多癥亦有較好療效,對(duì)其他慢性骨髓增殖性疾病也有效。

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