| 公開(公告)號 | CN1976706A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480032700.3 |
| 申請日期 | 2004.11.05 |
| 專利名稱 | 抑制FGFR3及治療多發(fā)性骨髓瘤 |
| 主分類號 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.7 US 60/517,915;2003.12.2 US 60/526,426;2003.12.2 US 60/526,425;2004.2.19 US 60/546,017 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·卡伊;J·周;E·哈伍德;C·C·海斯;T·D·馬查朱斯基;D·里克曼;X·尚;M·維斯曼;S·朱 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-05 PCT/US2004/036956 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在對象中抑制成纖維細(xì)胞生長因子受體3或在對象內(nèi)治療由成纖維細(xì)胞生長因子受體3介導(dǎo)的生物癥狀的方法，所述方法包括：給予該對象結(jié)構(gòu)I的化合物、該化合物的互變體、該化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、該互變體的藥學(xué)上可接受的鹽或它們的混合物，其中，結(jié)構(gòu)I具有以下結(jié)構(gòu)式，且在給予結(jié)構(gòu)I的化合物、該化合物的互變體、該化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、該互變體的藥學(xué)上可接受的鹽或它們的混合物之后對象體內(nèi)的成纖維細(xì)胞生長因子受體3被抑制 其中， A、B、C和D獨(dú)立選自碳或氮； R1選自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12個碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12個碳原子的烯基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S-雜環(huán)基、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的雜環(huán)氧基、取代和未取代的雜環(huán)基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-C(＝O)-雜環(huán)烷基、-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(雜環(huán)基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(雜環(huán)烷基)2、-CO2H、取代和未取代的-C(＝O)-O-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-O-雜環(huán)基、或取代和未取代的-C(＝O)-O-雜環(huán)烷基； R2和R3獨(dú)立選自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、取代和未取代的含有1-12個碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12個碳原子的烯基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-雜環(huán)基、-S(＝O)2-NH2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)2、取代和未取代的-S(＝O)-烷基、取代和未取代的-S(＝O)-雜環(huán)基、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的雜環(huán)氧基、取代和未取代的雜環(huán)基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-芳基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-雜環(huán)基、取代和未取代的-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-C(＝O)-雜環(huán)烷基、-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(芳基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(芳基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(芳烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(雜環(huán)基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(雜環(huán)烷基)2、-CO2H、取代和未取代的-C(＝O)-O-烷基，C(＝O)-O-芳基、-C(＝O)-O-芳烷基、取代和未取代的-C(＝O)-O-雜環(huán)基、或取代和未取代的-C(＝O)-O-雜環(huán)烷基； R4 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了抑制成纖維細(xì)胞生長因子受體3和治療由成纖維細(xì)胞生長因子受體3介導(dǎo)的各種癥狀的方法，該方法包括給予對象結(jié)構(gòu)I的化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽、其互變體或藥學(xué)上可接受的互變體的鹽。結(jié)構(gòu)I的化合物具有以下結(jié)構(gòu)，其中含有文中所述的變量。這種化合物可用來制備用于抑制成纖維細(xì)胞生長因子受體3和用于治療如多發(fā)性骨髓瘤等由成纖維細(xì)胞生長因子受體3介導(dǎo)的癥狀的藥物。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047244 英 |
