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四氫吡喃基環(huán)戊基1-取代的和1,1-二取代的四氫異喹啉趨化因子受體活性調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/楊立虎;S·G·米爾斯;G·J·莫里洛;D·圭亞迪恩;K·尚卡蘭
公開(公告)號 CN1946696A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200580013052.1  
申請日期 2005.04.22  
專利名稱 四氫吡喃基環(huán)戊基1-取代的和1,1-二取代的四氫異喹啉趨化因子受體活性調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D217/00(2006.01)I  
分類號 C07D217/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.26 US 60/565,382  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 楊立虎;S·G·米爾斯;G·J·莫里洛;D·圭亞迪恩;K·尚卡蘭  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-04-22 PCT/US2005/013856  
進入國家日期 2006.10.25  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I的化合物: 其中: Y選自-O-、-NR12-、-S-、-SO-、-SO2-和-CR12R12-、-NSO2R14-、-NCOR13-、-CR12COR11-、-CR12OCOR13-和-CO-; Z為C或N; R1選自:氫、-SO2R14、C0-3烷基-S(O)R14、-SO2NR12R12、-C1-6烷基、-C0-6烷基-O-C1-6烷基、-C0-6烷基-S-C1-6烷基、-(C0-6烷基)-(C3-7環(huán)烷基)-(C0-6烷基)、羥基、雜環(huán)、-CN、-NR12R12、-NR12COR13、-NR12SO2R14、-COR11、-CONR12R12和苯基, 其中所述烷基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-7個取代基取代,取代基獨立地選自:鹵代、羥基、-O-C1-3烷基、三氟甲基、C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-COR11、-SO2R14、-NHCOCH3、-NHSO2CH3、-雜環(huán)、=O和-CN, 其中所述苯基和雜環(huán)為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自:鹵代、羥基、COR11、C1-3烷基、C1-3烷氧基和三氟甲基; R2選自:氫、羥基、鹵代、未被取代的或被1-6個獨立地選自氟和羥基的取代基取代的C1-3烷基、-NR12R12、-COR11、-CONR12R12、-NR12COR13、-OCONR12R12、-NR12CONR12R12、-雜環(huán)、-CN、-NR12-SO2-NR12R12、-NR12-SO2-R12、-SO2-NR12R12和=O(通過雙鍵連接于環(huán)的氧); 當(dāng)Z為C時,R3選自:氫、未被取代的或被1-3個氟取代的C1-3烷基、未被取代的或被1-3個氟取代的-O-C1-3烷基、羥基、氯代、氟代、溴代、苯基和雜環(huán); 當(dāng)Z為N時,R3為O或不存在; R4選自:氫、未被取代的或被1-3個氟取代的C1-3烷基、未被取代的或被1-3個氟取代的-O-C1-3烷基、羥基、氯代、氟代、溴代、苯基和雜環(huán); R5選自:未被取代的或被1-6個氟、羥基或其兩者取代的C1-6烷基,未被取代的或被1-6個氟取代的-O-C1-6烷基,未被取代的或被1-6個氟取代的-CO-C1-6烷基,未被取代的或被1-6個氟取代的-S-C1-6烷基,未被取代的或被一個或多個選自鹵代、三氟甲基、C1-4烷基和COR11的取代基取代的-吡啶基,氟代,氯代,溴代,-C4-6環(huán)烷基,-O-C4-6環(huán)烷基,未被取代的或被一個或多個選自鹵代、三氟甲基、C1-4烷基和COR11的取代基取代的苯基,未被取代的或被一個或多個選自鹵代、三氟甲基、C1-4烷基和COR11的取代基取代的-O-苯基,未被取代的或被1-6個氟取代的-C3-6環(huán)烷基,未被取代的或被1-6個氟取代的-O-C3-6環(huán)烷基,-雜環(huán)、-CN和-COR11; R6選自:氫、未被取代的或被1-3個氟取代的C1-3烷基、未被取代的或被1-3個氟取代的-O-C1-3烷基、羥基、氯代、氟代、溴代、苯基和雜環(huán); R7為氫或未被取代的或被1-3個取代基取代的C1-6烷基,取代基獨立地選自:鹵代、羥基、-CO2H、-CO2C1-6烷基和-O-C1-3烷基; R8選自:氫,未被取代的或被1-6個選自氟、C1-3烷氧基、羥基和-COR11的取代基取代的C1-6烷基,氟代,未被取代的或被1-3個氟取代的-O-C1-3烷基,C3-6環(huán)烷基,-O-C3-6環(huán)烷基,羥基,-COR11,-OCOR13; 或者R7和R8一起為C2-4烷基或C0-2烷基-O-C1-3烷基,形成5-7元環(huán); R9選自:氫、未被取代的或被1-6個選自氟、C1-3烷氧基、羥基和-COR11的取代基取代的C1-6烷基、COR11、羥基和未被取代的或被1-6個選自氟、C1-3烷氧基、羥基和-COR11的取代基取代的-O-C1-6烷基; 或者R8和R9一起為C1-4烷基或C0-3烷基-O-C0-3烷基,形成3-6元環(huán); R10選自:氫、未被取代的或被1-6個氟取代的C1-6烷基、氟、-O-C3-6環(huán)烷基和未被取代的或被1-6個氟取代的-O-C1-3烷基; 或者R8和R10一起為C2-3烷基,形成5-6元環(huán),其中所述烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自:鹵代、羥基、-COR11、C1-3烷基和C1-3烷氧基; 或者R8和R10一起為C1-2烷基-O-C1-2烷基,形成6-8元環(huán),其中所述烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自鹵代、羥基、-COR11、C1-3烷基和C1-3烷氧基; 或者R8和R10一起為-O-C1-2烷基-O-,形成6-7元環(huán),其中所述烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自鹵代、羥基、-COR11、C1-3烷基和C1-3烷氧基; R11獨立地選自:羥基、氫、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、芐基、苯基和C3-6環(huán)烷基,其中所述烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自鹵代、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基; R12獨立地選自:氫、C1-6烷基、芐基、苯基和C3-6環(huán)烷基,其中所述烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自鹵代、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基; R13獨立地選自:氫、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、芐基、苯基和C3-6環(huán)烷基,其中所述烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自鹵代、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基; R14獨立地選自:羥基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、芐基、苯基和C3-6環(huán)烷基,其中所述烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個取代基取代,取代基獨立地選自鹵代、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基; R15選自:未被取代的  
摘要 本發(fā)明公開了式I的化合物(其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R15、R16、Y和Z如本文中的定義),該化合物為趨化因子受體活性調(diào)節(jié)劑并可用于預(yù)防或治療某些炎癥性和免疫調(diào)節(jié)性病癥和疾病、變應(yīng)性疾病、特應(yīng)性病況(包括過敏性鼻炎、皮炎、結(jié)膜炎和哮喘),以及自身免疫性病變?nèi)?a class="channel_keylink" href="/tcm/2009/20090113023715_77848.shtml" target="_blank">類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和動脈粥樣硬化。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥用組合物,和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中牽涉趨化因子受體的所述疾病中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-11-24 WO2005/110409 英  
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