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具有黑色素生物合成抑制活性的土曲霉酮化合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 韓國生命工學(xué)研究院;株式會社威爾斯金/俞益東;金元坤;柳仁子;金鐘平;李相龜;樸曙亨;金東錫;樸景贊
公開(公告)號 CN1925848A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200480036912.9  
申請日期 2004.10.19  
專利名稱 具有黑色素生物合成抑制活性的土曲霉酮化合物及其制備方法  
主分類號 A61K31/122(2006.01)I  
分類號 A61K31/122(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.12 KR 10-2003-0090611  
申請(專利權(quán))人 韓國生命工學(xué)研究院;株式會社威爾斯金  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 俞益東;金元坤;柳仁子;金鐘平;李相;樸曙亨;金東錫;樸景贊  
地址 韓大田廣域市  
頒證日  
國際申請 2004-10-19 PCT/KR2004/002677  
進(jìn)入國家日期 2006.06.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京信慧永光知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王維玉;薛俊英  
國省代碼 待定  
主權(quán)項(xiàng) 一種含有下式1所代表的土曲霉酮化合物作為有效成分的黑色素生物合成抑制劑。 <式1>  
摘要 本發(fā)明涉及一種含有土曲霉酮化合物作為有效成分的黑色素生物合成抑制劑。所述土曲霉酮化合物可以從國內(nèi)土壤中寄居的青霉菌spKCTC 26245真菌菌株中容易地分離出來。這種抑制劑不直接抑制氨酸酶,而是通過活化黑色素嗜鉻細(xì)胞中的ERK(胞外信號調(diào)節(jié)激酶)來抑制MITF(小眼畸形相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子)表達(dá)以產(chǎn)生增白作用。因此,這種化合物的黑色素生物合成抑制作用遠(yuǎn)大于任何其他常規(guī)的抑制劑,并且當(dāng)這種化合物與其他常規(guī)抑制劑一起使用時(shí),由于它們不同的作用機(jī)制,可進(jìn)一步提高作用效果。因此,本發(fā)明的化合物可有效地用作皮膚病治療劑、皮膚增白劑和褐變抑制劑。  
國際公布 2005-06-23 WO2005/055995 英  
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