| 公開(公告)號(hào) | CN1826119A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019606.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 作為促性激素釋放激素受體拮抗劑的嘧啶-2,4-二酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/513(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P5/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.7 US 60/485,436 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 紐羅克里生物科學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 朱云飛;科林·里根;賈米·K·呂特爾;郭志強(qiáng);陳永勝;查爾斯·Q·黃 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-07-06 PCT/US2004/021569 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下結(jié)構(gòu)式的化合物，或其立體異構(gòu)體、前藥或藥物可接受的鹽： 其中： R1a與R1b相同或不同，并獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-4烴基或烴氧基； R2a與R2b相同或不同，并獨(dú)立地為氫、鹵素、三氟甲基、氰基或-SO2CH3； R3為氫或甲基； R4為苯或C3-7烴基； R5與R6相同或不同，并獨(dú)立地為氫或C1-4烴基；或 R5及其相連的氮與R4及其相連的碳一起共同形成1，2，3，4-四氫異喹啉或2，3-二氫-1H-異吲哚； R7為-COOH或酸同電子排列體；及 X為-O-(C1-6亞烷基亞烷基)或-O-(C1-6亞烷基)-O-(C1-6亞烷基)，其中每一C1-6亞烷基任意地被1至3個(gè)C1-4烴基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了GnRH受體拮抗劑，其具有治療男性與女性的性激素相關(guān)疾病狀態(tài)的用途。本發(fā)明化合物具有以下通式結(jié)構(gòu)(I)，并包括其立體異構(gòu)體、前藥和藥物可接受的鹽：其中R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6、R7與X如本發(fā)明所定義。本發(fā)明還公開了包含與藥物可接受的載體組合的本發(fā)明化合物的組合物，以及使用該組合物來拮抗個(gè)體內(nèi)的促性腺激素釋放激素的方法，該個(gè)體需要此拮抗。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007164 英 |
