公開(公告)號(hào)
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CN1926108A
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公開(公告)日
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2007.03.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480042322.7
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申請(qǐng)日期
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2004.12.30
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專利名稱
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非核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D213/75(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D213/75(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.8 SE 0400021-2;2004.3.9 SE 0400585-6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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美迪維爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·森德;N·魯埃;S·林德斯特倫;D·安托諾夫;C·薩爾貝里;K·揚(yáng)松
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地址
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瑞典胡丁厄
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-12-30 PCT/SE2004/002034
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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林 森
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式Z化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和前藥: 其中: A為CH或N; R1為含A的環(huán)中的碳原子上的取代基,所述取代基選自-S(=O)pRa, 其中Ra為-C1-C4烷基、-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(=O)ORx、-NRxOH; -C(=O)-Rb, 其中Rb為-C1-C4-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC1-C3-烷基-C(=O)ORx; -NRxRc, 其中Rc為H、C1-C4烷基、-NRxRx;-C(=O)Rd、-CN、S(=O)pRx 其中Rd為C1-C4-烷基、-ORx、-NRxRx-C1-C3-烷基-O-C1-C3烷基C(=O)ORx; -C1-C3-烷基-COORx; -C1-C3烷基-ORx; -(O-C1-C3烷基)q-O-Rx; 具有1-3個(gè)雜原子的5元或6元芳環(huán); p和q獨(dú)立選自1或2; Rx獨(dú)立選自H、C1-C4烷基或乙;;或一對(duì)Rx可與鄰近的N原子一起形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或嗎啉環(huán); R2為含A的環(huán)中的碳原子上的取代基,且為H、鹵代、氰基、C1-C4-烷基、鹵代C1-C4-烷基; L為-O-、-S(=O)r-或-CH2-,這里r為0、1或2; R3為H、C1-C3烷基; R4-R7獨(dú)立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、鹵代C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、羧基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、氨基、羧基、氨甲;、氰基、鹵代、羥基、酮基; X為-(CR8R8’)n-D-(CR8R8’)m-; D為鍵、-NR9-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-; n和m獨(dú)立為0、1或2,條件是當(dāng)D為鍵時(shí),它們二者不能都為0; R8和R8’獨(dú)立為H、C1-C3烷基、鹵代C1-C3烷基、羥基,或R8和R8’與其鄰近的C原子一起為-C(=O)-; R9獨(dú)立為H、C1-C3烷基; 條件是R2作為-C(=O)Rb時(shí)不是嗎啉酮基-。
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摘要
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式Z化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和前藥,其中;A為CH或N;R1為含A的環(huán)中的碳原子的取代基,其選自-S(=O)pRa,其中Ra為-C1-C4烷基,-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(=O)ORx、-NRxOH;-C(=O)-Rb,其中Rb為-C1-C4-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC1-C3-烷基-C(=O)ORx;-NRxRc,其中Rc為H、C1-C4烷基、-NRxRx;-C(=O)Rd、-CN、S(=O)pRx,其中Rd為Rd為C1-C4-烷基、-ORx、-NRxRx-C1-C3-烷基-O-C1-C3烷基C(=O)ORx,-C1-C3-烷基-COORx;-C1-C3烷基-OH或其C1-C4烷基醚類或酯類,-(O-C1-C3烷基)q-O-Rx,具有1-3個(gè)雜原子的5元或6元芳環(huán),p為1或2;Rx獨(dú)立選自H、C1-C4烷基或乙酰基;或一對(duì)Rx可與鄰近的N原子一起形成環(huán);L為-O-、-S(=O)r-或-CH2-,其中r為0、1或2;R3-R7為如在說明書中定義的取代基;X為-(CR8R8’)n-D-(CR8R8’)m-;D為鍵、-NR9-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-,具有作為HIV的抗病毒劑的效用。
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國(guó)際公布
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2005-07-21 WO2005/066131 英
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