| 公開(公告)號(hào) | CN1886372A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480035285.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.25 |
| 專利名稱 | 用于治療阿爾茨海默病及相關(guān)病癥的1-烷基-3-硫-取代的吲哚-2-鏈烷酸 |
| 主分類號(hào) | C07D209/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/30(2006.01)I;C07D209/36(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.3 US 60/526,649 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司;默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·貝赫爾;M·貝塔蒂;I·楚爾徹爾;B·蒙佐;P·普拉西特;A·庫杜斯;N·S·斯托克;J·D·J·賴?yán)? |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-25 PCT/GB2004/004985 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療或預(yù)防與Aβ在腦中的沉積有關(guān)的疾病，其中每個(gè)R1獨(dú)立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基； 每個(gè)R2獨(dú)立地為H或C1-6烷基，或者兩個(gè)R2基團(tuán)在一起形成C3-6環(huán)烷基； R3代表至多達(dá)10個(gè)碳原子的烴基，其任選含有至多達(dá)2個(gè)選自鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基；或者R3代表任選為苯并-稠合的5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基，其任選含有至多達(dá)2個(gè)選自C1-4烷基、鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基； R4、R5和R6獨(dú)立地代表H、鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO 2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基氧基或至多達(dá)7個(gè)碳原子的、任選含有選自鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基的烴； R7代表至多達(dá)10個(gè)碳原子的烴基，其任選含有至多達(dá)2個(gè)選自鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基； X代表O或S； Y代表鍵、CH2、CH2CH2、CH2CH2CH2或CH2CH2O；和 Z代表CO2H或四唑-5-基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物：調(diào)節(jié)γ-分泌酶的活性，進(jìn)而發(fā)現(xiàn)了在治療或預(yù)防阿爾茨海默病和相關(guān)病癥中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-16 WO2005/054193 英 |
