藥物中間體(5S)-5,6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法
|
公開(公告)號
|
CN1827615A
|
|
公開(公告)日
|
2006.09.06
|
|
申請(專利)號
|
CN200610025601.3
|
|
申請日期
|
2006.04.11
|
|
專利名稱
|
藥物中間體(5S)-5,6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法
|
|
主分類號
|
C07D317/26(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D317/26(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
張福利;邱友春;張椿年
|
|
地址
|
200040上海市北京西路1320號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海天翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
|
代理人
|
陳學(xué)雯
|
|
國省代碼
|
上海;31
|
|
主權(quán)項
|
一種(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，將羥基保護(hù)的(S)-3，4-二羥基丁�；衔�(II)在有機(jī)胺及無水氯化鎂存在下與丙二酸單酯鉀鹽(III)反應(yīng)制得(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物(I)，其反應(yīng)式如下： 其中：X代表鹵原子或咪唑，R1、R2代表氫原子或1～4個碳原子的烷基，R3代表1～6個碳原子的烷基。
|
|
摘要
|
本發(fā)明公開了一種他汀類降血脂藥物合成中間體(5S)-5，6-O-異亞丙基-5，6-二羥基-3-氧代-己酸酯的制備方法，本發(fā)明是以羥基保護(hù)的(S)-3，4-二羥基丁�；衔�(II)在有機(jī)胺及無水氯化鎂存在下與丙二酸單酯鉀鹽(III)反應(yīng)制得(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物(I)。本發(fā)明方法操作簡便、原料價廉易得、適于規(guī)模化生產(chǎn)。
|
|
國際公布
|
|
...
