| 公開(公告)號(hào) | CN1269799C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02800220.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.05.29 |
| 專利名稱 | 新型類維生素A衍生物和所述化合物的生產(chǎn)方法以及包括所述化合物的抗癌藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C235/78(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C235/78(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.29 KR 2001-0029813;2002.3.20 KR 2002-0015016 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社開備傳 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 申洪植;儼守鐘;魯永釗;樸時(shí)浩;權(quán)潤(rùn)子;樸明順;韓慧淑;金昭美;金東明;吳德根;樸宗燮;裴泰成 |
| 地址 | 韓國(guó)首爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-05-29 PCT/KR2002/001014 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物或其可藥用鹽： 其中 (i)X是O、NH或S；R1和R2可以相同或不同，它們各自獨(dú)立為-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R為CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m為0-5的整數(shù)；而R3是H； 條件是如果X是O，R1和R2可以相同或不同，不各自獨(dú)立為-OH，-NH2，-COOH，-R(CH2)mCH3，其中R是CH2，NH或O，m是0-5；-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5； (ii)X與上述所定義的相同；R1和R3可以相同或不同，它們各自獨(dú)立為-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R為CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m為0-5的整數(shù)；而R2是H； 條件是如果X是O，R1和R3可以相同或不同，不各自獨(dú)立為-OH，-NH2，-COOH，-R(CH2)mCH3，其中R是CH2，NH或O，m是0-5；-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5； (iii)X與上述所定義的相同；R1是-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R為CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m為0-5的整數(shù)；R2是H；而R3是H、OH或Cl； 條件是當(dāng)R2和R3是H時(shí)，a)如果X是NH，R1不是-OH，-COOH，-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是O，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是O，m是0-5；或-R(CH2)mCH3，其中R是O，m是0或1， b)如果X是O，R1不是-COOH，-NH2，-OH，-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2；-R(CH2)mCH3，其中R是CH2、O或NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是O或NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5， c)如果X是S，R1不是-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2； (iv)X與上述所定義的相同；R3是-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R為CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m為0-5的整數(shù)；R2是H；而R1是H、OH或Cl； 條件是當(dāng)R1和R2是H時(shí)， a)如果X是NH，R3不是COOH， b)如果X是S，R3不是-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2， c)如果X是O，R3不是-COOH，-NH2，-OH，-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2；-R(CH2)mCH3，其中R是CH2、O或NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是O或NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；或 (v)X與上述所定義的相同；R1、R2和R3可以相同或不同，它們各自獨(dú)立為-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R為CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m為0-5的整數(shù)， 條件是如果X是O，R1、R2和R3可以相同或不同，不各自獨(dú)立為-OH，-NH2，-COOH，-R(CH2)mCH3，其中R是CH2、NH或O，m是0-5；-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是O或NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及由下列通式I代表的新型類維生素A衍生化合物或其可藥用鹽，其中X、R1、R2和R3如本文所定義。此外，本發(fā)明涉及通式I化合物的生產(chǎn)方法并涉及包括通式I化合物的抗癌組合物。本發(fā)明的通式I化合物發(fā)揮高度的抗癌作用而不會(huì)產(chǎn)生不良副作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-12-05 WO2002/096857 英 |
