| 公開(公告)號 | CN1812960A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480017917.7 |
| 申請日期 | 2004.06.25 |
| 專利名稱 | 2-氨基-雙環(huán)[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸酯衍生物 |
| 主分類號 | C07C229/50(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/50(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C247/04(2006.01)I;C07C323/61(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;C07D307/88(2006.01)I;C07D317/34(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.26 JP 181930/2003;2003.10.31 JP 373511/2003;2004.4.23 JP 128663/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安原明登;坂上一成;太田裕之;中里篤郎 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-25 PCT/JP2004/009398 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式[I]所示2-氨基-雙環(huán)[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物： 式中，R1和R2相同或不同，表示C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、被1或2個芳基取代的C1-10烷基、羥基C2-10烷基、鹵代C1-10烷基、疊氮基C1-10烷基、氨基C2-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、法呢基、4-嗎啉基C1-10烷基、被式-C(O)NRaRb(式中，Ra和Rb相同或不同，表示氫原子或C1-10烷基)所示基團(tuán)取代的C1-10烷基、式-CHRcOC(O)ZRd(式中，Z表示氧原子、氮原子、硫原子或單鍵，Rc表示氫原子、C1-10烷基、C2-10烯基、芳基，Rd表示C1-10烷基、C2-10烯基、芳基)所示基團(tuán)、式[i]所示基團(tuán) 式中，Rd與前述含義相同、或式[ii]所示基團(tuán)， 或者 當(dāng)R1和R2中任何一個為氫原子時，另一個表示C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、被1或2個芳基取代的C1-10烷基、羥基C2-10烷基、鹵代C1-10烷基、疊氮基C1-10烷基、氨基C2-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、法呢基、4-嗎啉基C1-10烷基、被式-C(O)NRaRb(式中，Ra和Rb與前述含義相同)所示基團(tuán)取代的C1-10烷基、式-CHRcOC(O)ZRd(式中，Z、Rc和Rd與前述含義相同)所示基團(tuán)、式[i]所示基團(tuán) 式中，Rd與前述含義相同、 或式[ii]所示基團(tuán)； X表示氫原子或氟原子； Y表示-OCHR3R4、-SR3、-S(O)nR5、-SCHR3R4、-S(O)nCHR3R4、-NHCHR3R4、-N(CHR3R4)(CHR3’R4’)、-NHCOR3或-OCOR5(式中，R3、R3’、R4和R4’相同或不同，表示氫原子、C1-10烷基、C1-10烯基、苯基、萘基、被1-7個鹵素原子取代的萘基、雜芳基或者被1-5個選自鹵素原子、苯基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、三氟甲基、苯基、羥基羰基、氨基、硝基、氰基和苯氧基的取代基取代的苯基，R5表示C1-10烷基、C1-10烯基、苯基、萘基、被1-7個鹵素原子取代的萘基、雜芳基或者被1-5個選自鹵素原子、苯基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、三氟甲基、苯基、羥基羰基、氨基、硝基、氰基和苯氧基的取代基取代的苯基；n表示整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的在于提供經(jīng)口活性高的、對組II代謝型谷氨酸受體發(fā)生拮抗的藥物，該藥物對精神分裂癥、憂慮及其相關(guān)疾病、抑郁癥、兩極性情感障礙、癲癇等精神醫(yī)學(xué)性障礙的治療和預(yù)防等有效。上述課題通過式[I]所示的2-氨基-雙環(huán)[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物解決：∴[式中，R1和R2相同或不同，表示氫原子、C1-10烷基等，X表示氫原子或氟原子，Y表示-OCHR3R4等(式中，R3和R4相同或不同，表示氫原子、C1-10烷基等，n表示整數(shù)1或2)]。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000791 日 |
