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阿立哌唑的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 大塚制藥株式會社/辻森久元;山口達(dá)也
公開(公告)號 CN1263742C  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(專利)號 CN200410002064.1  
申請日期 2004.01.09  
專利名稱 阿立哌唑的制備方法  
主分類號 C07D215/227(2006.01)I  
分類號 C07D215/227(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.9 JP 002996/2003  
申請(專利權(quán))人 大塚制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 辻森久元;山口達(dá)也  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種式(1)所代表的阿立哌唑的制備方法: 將式(2)所代表的喹諾酮化合物: 其中X代表鹵原子、具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,與式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其鹽在水中、并在有無機(jī)堿性化合物的情況下反應(yīng), 對于每摩爾喹諾酮化合物(2),無機(jī)堿性化合物的用量是0.5-10摩爾。  
摘要 本發(fā)明提供了一種高純度和高產(chǎn)率地制備阿立哌唑的方法。根據(jù)本發(fā)明的方法,阿立哌唑是通過將通式(2)所代表的喹諾酮化合物:其中X代表鹵原子、低級烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,與式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其鹽在水中、在每摩爾喹諾酮化合物(2)使用0.5-10摩爾無機(jī)堿性化合物的情況下反應(yīng)制得的。  
國際公布  
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