公開(公告)號(hào)
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CN1235896C
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公開(公告)日
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2006.01.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02815021.X
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申請(qǐng)日期
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2002.07.25
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專利名稱
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制備貝前列素及其鹽的方法
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主分類號(hào)
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C07D307/93(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D307/93(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.30 HU P0103089
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奇諾英藥物化學(xué)工廠有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·紹博;J·伯迪;G·道爾米迪;Z·鮑洛吉尼卡爾多什;Z·塞韋林尼爾
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地址
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匈牙利布達(dá)佩斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-07-25 PCT/HU2002/000074
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.01.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國(guó)省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式(I)化合物及其鹽的方法,其特征在于使通式(VII)化合物,其中R2代表包含1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,與通式化合物(VIII)反應(yīng),(R1)3Si-X(VIII)其中R1代表甲基或乙基,X代表氯或溴或碘原子,CF3SO2-O-基團(tuán),疊氮基-,氰基-,或基團(tuán)或下述文獻(xiàn)中描述的其它基團(tuán):甲硅烷基化劑,F(xiàn)lukaChemieAG,第二版,Dr.Gert.VanLook編輯(1995)ISBN3-905617-08-0,所得通式化合物(VI),其中R1和R2的定義如上,被氧化成通式(V)的醛,其中R1和R2的定義如上,所得的經(jīng)分離或不經(jīng)分離的上述醛與通式(IX)的膦酸鹽反應(yīng),其中R3代表包含1-4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,所得通式(IV)化合物通過脫去11位的保護(hù)基團(tuán)而進(jìn)行脫保護(hù),其中R1和R2的定義如上,并且如此獲得的通式(III)化合物被還原,其中R2的定義如上,所得通式(II)化合物被水解,其中R2的定義如上,并且分離式(I)的酸并與堿反應(yīng)而轉(zhuǎn)化成其鹽,然后分離所得的鹽,或者所得式(I)的酸不經(jīng)分離而轉(zhuǎn)化為其鹽,然后對(duì)所得的鹽進(jìn)行分離。
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摘要
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本發(fā)明涉及采用新中間體制備式(I)貝前列素(beraprost)的方法。
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國(guó)際公布
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2003-02-13 WO2003/011849 英
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