| 公開(公告)號 | CN1774244A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480010105.X |
| 申請日期 | 2004.04.08 |
| 專利名稱 | 用于治療代謝紊亂的化合物 |
| 主分類號 | A61K31/19(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/19(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.15 US 60/462,960 |
| 申請(專利權(quán))人 | 維爾斯達(dá)醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 科爾文·L·霍奇;沙林·夏爾馬;里德·W·馮博斯特爾;斯蒂芬·D·沃爾普 |
| 地址 | 美國馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-08 PCT/US2004/010799 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種生物活性劑在藥物制備中的用途，所述藥物用于治療選自胰島素抵抗綜合征和包括I型糖尿病和II型糖尿病在內(nèi)的糖尿病的疾病狀態(tài)；或用于治療與糖尿病相關(guān)的下述疾病狀態(tài)或用于降低發(fā)展為所述與糖尿病相關(guān)的疾病狀態(tài)的可能性，所述疾病狀態(tài)為動脈粥樣硬化、動脈硬化、肥胖癥、高血壓、高脂血癥、脂肪性肝病、腎病、神經(jīng)性病變、視網(wǎng)膜病變、足潰瘍或白內(nèi)障；或用于治療選自高脂血癥、惡病質(zhì)或肥胖癥的疾病狀態(tài)； 其中，所述活性劑是由下式表示的化合物： 式I 其中 n是1或2； m是0、1、2、3或4； q是0或1； t是0或1； R2是具有1至3個碳原子的烷基； R3是氫、鹵素、具有1至3個碳原子的烷基或者具有1至3個碳原子的烷氧基； A是苯基，該苯基不具有取代基或被選自以下的1個或2個基團取代：鹵素、具有1個或2個碳原子的烷基、全氟甲基、具有1個或2個碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者 A是具有3至6個環(huán)碳原子的環(huán)烷基，其中，所述環(huán)烷基不具有取代基或其中的一個或兩個環(huán)碳獨立地被甲基或乙基單取代；或者 A是具有選自N、S和O的1個或2個環(huán)雜原子的5元或6元雜芳環(huán)，該雜芳環(huán)通過環(huán)碳與式I化合物的剩余部分共價鍵合；并且 R1是氫或具有1個或2個碳原子的烷基，條件是當(dāng)m是0或1時，R1不是氫； 或者，當(dāng)R1是氫時，該活性劑為所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了對治療諸如胰島素抵抗綜合征、糖尿病、高脂血癥、脂肪性肝病、惡病質(zhì)、肥胖癥、動脈粥樣硬化和動脈硬化等各種代謝紊亂有效的藥劑。式I所示的化合物中，n是1或2 m是0、1、2、3或4；q是0或1；t是0或1；R2是具有1至3個碳原子的烷基；R3是氫、鹵素、具有1至3個碳原子的烷基或具有1至3個碳原子的烷氧基；A是苯基，該苯基不具有取代基或被選自以下的1個或2個基團取代：鹵素、具有1個或2個碳原子的烷基、全氟甲基、具有1個或2個碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3至6個環(huán)碳原子的環(huán)烷基，該環(huán)烷基不具有取代基或其中的一個或兩個環(huán)碳獨立地被甲基或乙基單取代；或者A是具有選自N、S和O的1或2個環(huán)雜原子的5元或6元雜芳環(huán)，該雜芳環(huán)通過環(huán)碳與式I化合物的剩余部分共價鍵合；并且R1是氫或具有1個或2個碳原子的烷基，條件是當(dāng)m是0或1時，R1不是氫�；蛘撸�(dāng)R1是氫時，所述生物活性劑可以是式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/091486 英 |
