| 公開(公告)號 | CN1308320C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN02816187.4 |
| 申請日期 | 2002.06.18 |
| 專利名稱 | 作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的萘基苯并呋喃衍生物 |
| 主分類號 | C07D307/79(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/79(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.20 US 60/299,702 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·M·埃洛克達;G·R·麥克法蘭;S·C·邁爾;D·L·克蘭達爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-18 PCT/US2002/019231 |
| 進入國家日期 | 2004.02.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式1的化合物或其藥學上可接受的鹽或者酯形式：其中：R和R1獨立選自氫、C1-C6烷基、鹵基、1-6個碳原子的全氟烷基、1-6個碳原子的烷氧基或者1-6個碳原子的全氟烷氧基；R2是氫；R3選自氫、C1-C6烷基、鹵基、C6-C14芳基或被1-5個獨立選自酰氧基、羥基、酰基、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的炔基、氨基、由一個或兩個具有1-6個碳原子的烷基取代的氨基、氨�；�、酰氨基、疊氮基、氰基、鹵基、硝基、具有1-6個碳原子的硫代烷氧基和三鹵代甲基的取代基取代的C6-C14芳基；R4為1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的分支烷基、C6-C14芳基、被1-5個獨立選自酰氧基、羥基、�；�1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的炔基、氨基、由一個或兩個具有1-6個碳原子的烷基取代的氨基、氨�；�、酰氨基、疊氮基、氰基、鹵基、硝基、具有1-6個碳原子的硫代烷氧基和三鹵代甲基的取代基取代的C6-C14芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5或者-(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基，其中n為0-6的整數(shù)；R5為1-8個碳原子的烷基、1-8個碳原子的分支烷基、全氟烷基、C6-C14芳基、被1-5個獨立選自酰氧基、羥基、�；�1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的炔基、氨基、由一個或兩個具有1-6個碳原子的烷基取代的氨基、氨�；�、酰氨基、疊氮基、氰基、鹵基、硝基、具有1-6個碳原子的硫代烷氧基和三鹵代甲基的取代基取代的C6-C14芳基、C3-C6環(huán)烷基或者-(CH2)m-C3-C6環(huán)烷基，其中m為0-6的整數(shù)；R6選自氫或(C1-C8)烷基-(C6-C14)芳基；n為0-6的整數(shù)；A為COOH或者四唑；其中酰基是-(CO)-(CH2)0-5H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(1)的用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的化合物或其藥學上可接受的鹽或者酯形式，其中R、R1、R2和R3為H、烷基、環(huán)烷基、-CH2-(環(huán)烷基)、烷�；�、鹵素、羥基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、-NH(烷基)、-N(烷基)2、或者全氟烷氧基；R4為H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、鏈烯基、鏈烯基-芳基、芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5、-CH(SH)R5或者-G(S)R5；R5為H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、鏈烯基、鏈烯基-芳基；R6為H、烷基、環(huán)烷基、-CH2-環(huán)烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、雜芳基或者取代雜芳基；n為0-6的整數(shù)；A為COOH或者酸同效基團；本發(fā)明還提供藥用組合物和使用這些化合物治療或者預防由纖維蛋白溶解作用失調(diào)引起的病癥如深靜脈血栓形成、冠狀動脈心臟病、肺纖維化的方法，以及制備這類化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000671 英 |
