公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1258530C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.07
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN01809341.8
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申請(qǐng)日期
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2001.02.28
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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西酞普蘭的晶體堿
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D307/87(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D307/87(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.3.13 DK PA200000402;2000.4.13 WO PCT/DK00/00183
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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H·隆德貝克有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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H·彼得森;K·P·波格索;P·霍爾姆
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地址
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丹麥哥本哈根
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-02-28 PCT/DK2001/000137
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.11.11
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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徐雁漪
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國(guó)省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備西酞普蘭堿或西酞普蘭鹽的方法,包括將一種或一種以上下式(II)的雜質(zhì)從西酞普蘭的粗制混合物或從西酞普蘭的粗制鹽中去除:式中,Z為鹵素;-O-SO2-(CF2)n-CF3,其中n為0-8;-CHO;-NHR1;-COOR2;-CONR2R3;其中R2和R3選自氫、烷基、任選取代的芳基或芳烷基,R1為氫或烷基羰基,其特征在于通過(guò)以結(jié)晶的形式沉淀西酞普蘭堿,結(jié)晶所用的有機(jī)溶劑為甲苯或乙酸乙酯,任選使所述堿重結(jié)晶一次或一次以上,和/或?qū)⑺鰤A轉(zhuǎn)化成其鹽的形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及眾所周知的抗抑郁藥西酞普蘭,即1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫-5-異苯并呋喃腈的晶體堿,涉及所述堿的制劑,涉及一種采用所述堿制備西酞普蘭的純化鹽(如氫溴酸鹽)的方法,涉及通過(guò)所述方法獲得的鹽以及含有這種鹽的制劑。
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國(guó)際公布
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2001-09-20 WO2001/068627 英
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