公開(公告)號
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CN1257892C
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(專利)號
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CN02811524.4
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申請日期
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2002.05.29
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專利名稱
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新的具有5-HT6受體親和性的吲哚衍生物
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主分類號
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C07D209/30(2006.01)I
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分類號
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C07D209/30(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.6.7 US 60/296,705;2001.12.13 US 60/340,212
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申請(專利權)人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設計)人
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C·C·比爾德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2002-05-29 PCT/EP2002/005890
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進入國家日期
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2003.12.08
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式I化合物或可藥用的鹽或溶劑化物,式I其中:R1為-S(O)0-2-A、-C(O)-A或-(CH2)0-1-A,其中A選自任選地被一個或多個基團取代的芳基和雜芳基,所述基團選自羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硫代C1-C12烷基、鹵素、鹵代C1-C12烷基、羥基C1-C12烷基、硝基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基、鹵代C1-C12烷基磺酰基、氨基、C1-C12烷基氨基、二C1-C12烷基氨基、C1-C12烷基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基氨基磺;虲1-C12烷基磺酰基氨基;R2選自氫、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3選自氫和C1-6-烷基;R4選自氫、鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、鹵代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基;且R5、R6或R7之一為通式B的基團,式B其中W為-CH-基團或氮原子,且R8、R9和R10各自獨立地選自氫和C1-10-烷基,或者R8和R9一起可以構成C3-C4亞烷基;其它各自獨立地選自氫、鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、鹵代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一般具有5-HT6受體親合性并且由式(I)代表的化合物或其單獨的異構體、異構體的外消旋或非外消旋混合物、或可藥用的鹽或溶劑化物,其中R5、R6或R7之一為通式(B)的基團,其中W為-CH-基團或氮原子,其它取代基如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物、它們作為治療劑的用途及其制備方法。
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國際公布
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2002-12-12 WO2002/098857 英
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