公開(公告)號 | CN1733728A |
公開(公告)日 | 2006.02.15 |
申請(專利)號 | CN200510057192.0 |
申請日期 | 2005.07.29 |
專利名稱 | 多奈哌齊合成新工藝 |
主分類號 | C07D211/32(2006.01)I |
分類號 | C07D211/32(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 西南合成制藥股份有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 梁國祥;賀清凱 |
地址 | 401147重慶市渝北區(qū)龍溪鎮(zhèn)紅金路34號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 重慶市恒信專利代理有限公司 |
代理人 | 劉小紅 |
國省代碼 | 重慶;85 |
主權(quán)項 | 一種多奈哌齊合成新工藝,其特征是以丙二酸二乙酯為起始原料,經(jīng)過五步反應制得鹽酸多奈哌齊,合成路線為:反應步驟為:a.1-Boc-4-哌啶甲醛與丙二酸二乙酯縮合,生成化合物4’-(1’-Boc-哌啶基)亞甲基丙二酸二乙酯(II);b.化合物II經(jīng)還原,生成4’-(1’-Boc-哌啶基)甲基丙二酸二乙酯(III);c.化合物III在堿性條件下,與3,4-二甲氧基芐氯反應,生成α-[4’-(1’-Boc-哌啶基)甲基]-α-[3’,4’-二甲氧基芐基]丙二酸二乙酯(IV);d.化合物IV在HCl/EtOAc條件下脫去Boc,再在堿性條件下與芐氯反應,生成化合物α-[4’-(1’-芐基哌啶基)甲基]-α-[3’,4’-二甲氧基芐基]丙二酸二乙酯(V);e.化合物V在多聚磷酸(PPA)作用下關環(huán)脫羧后,成鹽得到鹽酸多奈哌齊(I)。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了多奈哌齊合成新工藝,該工藝以丙二酸二乙酯為起始原料,通過縮合、還原、取代、最后關環(huán)脫羧等五步反應制得鹽酸多奈哌齊。本發(fā)明原料易得、價格低廉,合成操作簡單,反應條件溫和,易于控制,反應選擇性好,收率較好,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
國際公布 |