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苯并噻吩[3,2-b]吲哚類衍生物、制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/吉慶剛;王軍波;楊春浩;吳希罕;王明偉;謝毓元
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1724536A  
公開(kāi)(公告)日 2006.01.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410052991.4  
申請(qǐng)日期 2004.07.20  
專利名稱 苯并噻吩[3,2-b]吲哚類衍生物、制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吉慶剛;王軍波;楊春浩;吳希罕;王明偉;謝毓元  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 類通式I所示苯并噻吩[3,2-b]吲哚類衍生物:其中R1為下列任意一種取代基為:H;OH;C1-C12酯(直鏈或支鏈);C1-C12烷基醚;鹵素;鹵化物形成的醚,包括三氟甲基醚和三氯甲基醚;其中R2、R3、R4、R5、和R6各自獨(dú)立地為:H;OH;C1-C12酯(直鏈或支鏈);C1-C12烷基醚;鹵素或鹵化物形成的醚,優(yōu)選三氟甲基醚和三氯甲基醚;腈基;C1-C6烷基(直鏈和支鏈);n:2-4.Z為-O-(CH2)n-Y;或其中R9為下列任意一種取代基:H;C1-C12直鏈或支鏈烷基;C3-C8飽和、不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的環(huán)烴;苯基或取代苯基;芐基或取代芐基;苯磺;蛉〈交酋;;苯甲酰基或取代苯甲;籆1-C6烷基磺;;其中Y為:其中R7、R8分別可為A):H;C1-C6烷基;苯基;取代苯基;芐基;芳烷基;B):五元飽和環(huán);五元不飽和環(huán);五元部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán),其中雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;C):六元飽和環(huán);六元不飽和環(huán);六元部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;D):七元飽和環(huán);七元不飽和環(huán),七元部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;  
摘要 本發(fā)明涉及一種苯并噻吩[3,2-b]吲哚類選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑I,該調(diào)節(jié)劑可以在治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善女性更年期綜合癥等相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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