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用作α1A/B腎上腺素能受體拮抗劑的喹唑酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/C·K·貝克爾;J·M·卡龍;C·R·梅爾維爾;F·帕迪利亞;J·R·普菲斯特;張曉明
公開(公告)號 CN1237060C  
公開(公告)日 2006.01.18  
申請(專利)號 CN01821713.3  
申請日期 2001.12.17  
專利名稱 用作α1A/B腎上腺素能受體拮抗劑的喹唑酮衍生物  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.1.2 US 60/259,337;2001.9.27 US 60/325,267  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·K·貝克爾;J·M·卡龍;C·R·梅爾維爾;F·帕迪利亞;J·R·普菲斯特;張曉明  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2001-12-17 PCT/EP2001/014885  
進(jìn)入國家日期 2003.07.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物其中X是碳或氮,Y是碳,且X-Y一起是環(huán)A的兩個相鄰原子,所述環(huán)是每個環(huán)具有5-6個原子并且每個環(huán)選擇性地具有1-2個選自N、O或S的雜原子的稠合芳環(huán);Z是-C(O)-或-S(O)2-;R是C1-C6烷基;R1是氫、C1-C6烷基,芳基、芳基C1-C6烷基或芳基氨基羰基,其中所述芳基是未取代的或被1-2個選自下列的取代基取代:C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基,雜芳基或雜芳基C1-C6烷基,其中所述雜芳基是未取代的或被1-2個選自下列的取代基取代:C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基;R2、R3和R4在每次出現(xiàn)時分別獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基,C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷基C1-C6烷基,其中所述環(huán)烷基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基、苯基和被1-2個選自下列的取代基取代的苯基:C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基,芳基或芳基C1-C6烷基,其中所述芳基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基、或者芳環(huán)的兩個相鄰原子被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代,雜環(huán)基或雜環(huán)基C1-C6烷基,其中所述雜環(huán)基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、羥基C1-C6烷基、氧代基、氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、硝基,雜芳基或雜芳基C1-C6烷基,其中所述雜芳基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基,羥基、羥基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基,鹵素、鹵代C1-C6烷基、氰基、氰基C1-C6烷基,-(CH2)nNR'R″、-C(NH)-NR'R″、-N-C(NR')-R″、-N=CR'-NR'R″、-SO2NR'R″、-C(O)R'或-C(O)NR'R″;且n是0-3;條件是:如果A是苯環(huán),則R2、R3或R4當(dāng)中至少有一個不是氫;或者如果R2和R3相鄰的話,二者還可以與它們所連接的碳原子一起形成5-7元芳族、飽和或不飽和環(huán),所述環(huán)選擇性地具有1或2個選自N、S或O的雜原子,并且所述環(huán)是未取代的或被1或2個選自下列的取代基取代:C1-C6烷基、鹵素、氰基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基;R'和R″在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基,羥基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C3-C8環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基、C1-C6烷氧基羰基、氨基和苯基,芳基或芳基C1-C6烷基,其中所述芳基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基,或者芳環(huán)的兩個相鄰原子被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代,雜芳基或雜芳基C1-C6烷基,其中所述雜芳基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基,雜環(huán)基或雜環(huán)基C1-C6烷基,其中所述雜環(huán)基是未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代:羥基、氧代基、氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基,或者R'和R″與它們所連接的氮原子一起形成5-7元環(huán),所述環(huán)選擇性地具有1個選自N、S或O的另外的環(huán)雜原子,并且所述環(huán)是未取代的或被1-2個選自下列的取代基取代:C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基;其中,所述的芳基為苯基或萘基;所述的雜芳基為具有1-3個環(huán)、每個環(huán)具有4-8個原子并且在環(huán)中包含1-2個選自氮、氧或硫的雜原子的一價芳環(huán)基團(tuán);所述雜環(huán)基為具有1-2個環(huán)、每個環(huán)具有3-8個原子并且在環(huán)中包含1-2個選自氮、氧或S(O)0-2的雜原子的一價飽和或部分飽和的環(huán)狀基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)所代表的通常是α-1A/B腎上腺素受體拮抗劑的化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物,其中Z是-C(O)-或-S(O)2-,X是碳或氮,Y是碳,且X-Y一起是環(huán)A的兩個相鄰原子,所述環(huán)是每個環(huán)具有5-6個原子并且每個環(huán)選擇性地具有1-2個選自N、O或S的雜原子的稠合芳環(huán);其它取代基如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物、其制備方法及其作為治療劑的應(yīng)用。  
國際公布 2002-07-11 WO2002/053558 英  
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