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2-、3-、4-或5-取代的N1-(苯磺;)吲哚及其治療用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 比奧維特羅姆股份公司/P·卡爾迪羅拉;G·約翰松;B·M·尼爾森
公開(公告)號 CN1714077A  
公開(公告)日 2005.12.28  
申請(專利)號 CN01817407.8  
申請日期 2001.10.19  
專利名稱 2-、3-、4-或5-取代的N1-(苯磺;)吲哚及其治療用途  
主分類號 C07D209/08  
分類號 C07D209/08;C07D453/02;C07D403/04;C07D487/04;A61K31/404;A61K31/439;A61K31/496;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.10.20 SE 0003810-9;2000.10.25 SE 60/243,115  
申請(專利權(quán))人 比奧維特羅姆股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·卡爾迪羅拉;G·約翰松;B·M·尼爾森  
地址 瑞典斯德哥爾摩  
頒證日  
國際申請 2001-10-19 PCT/SE2001/002319  
進(jìn)入國家日期 2003.04.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或立體異構(gòu)體:其中Ar為(1)苯基,(2)萘基,(3)有1至4個選自氧、硫或氮的雜原子的5-至10-元單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán),或(4)-R9-苯基;其中每個苯基、萘基和雜環(huán)獨(dú)立地任選地被鹵素、C1-6烷基、CF3、羥基、C1-6烷氧基、OCF3、COCF3、CN、NO2、苯氧基、苯基、C1-6烷基磺;、C2-6鏈烯基、-NR7R8、C1-6烷基羧基、甲;、-C1-6烷基-NH-CO-苯基、-C1-6烷基-CO-NH-苯基、-NH-CO-C1-6烷基、-CO-NR7R8或SR7取代;其中R7和R8獨(dú)立地為H或C1-6烷基;R9為C1-6烷基或C2-6鏈烯基,R7、R8和R9均任選地被苯基或苯氧基取代;R2為H、苯基、I或C1-6烷基;R3為H或3-(1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-2-烯)基;R4為H或選自以下的雜環(huán):和其中R6為H、C1-6烷基或芐基;和R5為H、羥基、C1-3烷氧基、F、NO2、CF3、OCF3或選自以下的雜環(huán):和條件是R2為烷基時,R4不為H。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)的2-、3-、4-或5-取代的-N1-(苯磺;)吲哚化合物,其中Ar、R2、R3、R4和R5如說明書中所定義。所述化合物與5-TH6受體有親和性,適用用于治療和預(yù)防與所述受體有關(guān)的病癥如肥胖癥和CNS病癥。  
國際公布 2002-04-25 WO2002/032863 英  
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