| 公開(公告)號 | CN1230437C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN01807097.3 |
| 申請日期 | 2001.02.09 |
| 專利名稱 | 海鞘素及其結構類似化合物的中間體的合成方法 |
| 主分類號 | C07D498/18 |
| 分類號 | C07D498/18;C07D491/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.2.11 US 60/181,795 |
| 申請(專利權)人 | 哈fo大學的校長及成員們 |
| 發(fā)明(設計)人 | 伊萊亞斯·J·科里 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-09 PCT/US2001/004376 |
| 進入國家日期 | 2002.09.24 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種從化合物11制備海鞘素結構類似物化合物2的方法，包括以下步驟：(a)將化合物11：轉化為單叔丁基二甲基甲硅烷基醚，化合物12：(b)用甲氧基甲基氯化物醚化，生成化合物13：(c)裂解13中的N-烯丙氧基羰基和O-烯丙基基團，得到仲胺，化合物14：(d)化合物14N-甲基化，得到化合物15：(e)化合物15的C-甲基化，得到化合物16：(f)酚16乙�；�，得到相應的乙酸酯，化合物17：(g)化合物17脫甲硅烷基生成伯醇，化合物18：(h)18的伯羥基的Mitsunobu置換生成酞酰亞胺，化合物19：(i)酸催化裂解化合物19的甲氧基甲基醚，生成海鞘素結構類似物化合物2： |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了一種用于合成化合物5的有效方法，5是從易于獲得的結構單元3b和4合成的強效抗癌劑海鞘素(ecteinascidin)(1)及其結構類似物phthalascidin(2)的關鍵中間體�！唷唷� |
| 國際公布 | 2001-08-16 WO2001/058905 英 |
