| 公開(公告)號(hào) | CN1696113A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410038030.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.14 |
| 專利名稱 | 一種氮雜環(huán)丁酮的立體選擇性合成工藝 |
| 主分類號(hào) | C07D205/08 |
| 分類號(hào) | C07D205/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳 松;劉 倩 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街一號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮雜環(huán)丁酮的制備方法，它包括使式IV的(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-對(duì)甲氧基苯基-2-氮雜環(huán)丁酮溶于可與水混溶的有機(jī)溶劑中，分批加入硝酸鈰銨的飽和水溶液，經(jīng)氧化、脫保護(hù)基得到化合物I。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)所示的3R，4R-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮雜環(huán)丁酮的立體選擇性合成工藝，以化合物(3R，4R)-3-[(1R)-羥乙基]-4-乙�；�-1-對(duì)甲氧基苯基-2-氮雜環(huán)丁酮(II)為原料，經(jīng)過(guò)TBDMS保護(hù)羥基、分批加入間氯過(guò)氧苯甲酸氧化和硝酸鈰銨飽和水溶液脫除N上的保護(hù)基三步反應(yīng)合成。式(I)化合物可在碳青霉烯和青霉烯類藥物的合成中用作中間體。本發(fā)明的方法合成步驟少，立體選擇性和收率較高，成本低，可用于工業(yè)化大生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
