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異奎寧環(huán)衍生物及其制備方法以及含有該化合物的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 壽制藥株式會社/富山泰;小林義典;野田淳
公開(公告)號 CN1218946C  
公開(公告)日 2005.09.14  
申請(專利)號 CN02807205.7  
申請日期 2002.03.25  
專利名稱 奎寧環(huán)衍生物及其制備方法以及含有該化合物的藥物組合物  
主分類號 C07D453/06  
分類號 C07D453/06;A61K31/439;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.26 JP 88653/2001  
申請(專利權(quán))人 壽制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 富山泰;小林義典;野田淳  
地址 日本長野縣  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2002/002847 2002.3.25  
進(jìn)入國家日期 2003.09.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉玥  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種通式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,式中,A1為亞甲基或羰基;R1為氫原子或甲基;R2為-(CH2)n-A2-Ph,其中n=0-3的整數(shù)、A2為單鍵或-O-;R3為-COOH,-COOR4,-COSR4,CONHR5,-NHR6,-P(O)(OPri)2,-CH(R9)COOH,-CH2CH(COOH)2,-SO3H或下式表示的基團(tuán);其中,R4為低級烷基,無取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、羥基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或鹵素取代的苯基;R5為吡啶基,噻唑基,無取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、羥基、三氟甲磺酰胺基或鹵素取代的苯基;R6為-SO2-R7、-CO-(CH2)m-R8,其中,R7為低級烷基,-CH2COOH,三氟甲基,無取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、羥基或鹵素取代的苯基;R8為羧基,無取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、羧基、羥基、鹵素、-NHSO3CF3或-NHCOCOOH取代的苯基;m=0或1;R9為氫原子、羥基或-OR10,其中R10為低級烷基、-CH2OCH3、-CH2O(CH2)2OCH3、-CH2SCH3;A3表示氫原子或甲基。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)表示的異奎寧環(huán)衍生物:(I)[式中A1為亞甲基或羰基;R1為氫原子或甲基;R2為-(CH2)n-A2-Ph(n=0-3的整數(shù)、A2為單鍵或-O-);R3為-COOH,-COOR4,-COSR4(R4為低級烷基,無取代的苯基,或被低級烷基、低級烷氧基、羥基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或鹵素取代的苯基)]或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還提供具有降血糖作用的含有該化合物口服抗糖尿病藥物。  
國際公布 WO2002/076981 日 2002.10.3  
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