| 公開(公告)號 | CN1659181A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813502.7 |
| 申請日期 | 2003.06.11 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雌激素的9α-取代的雌三烯 |
| 主分類號 | C07J1/00 |
| 分類號 | C07J1/00;A61P15/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.11 DE 10226326.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 迪爾克·科澤蒙德;格爾德·米勒;亞歷山大·希利施;卡爾-海因里希·弗里策邁爾;彼得·穆恩 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006172 2003.6.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式I的9α-取代的雌-1，3，5(10)-三烯衍生物：其中：R3、R7、R7′、R9、R13、R16以及R17和R17′相互獨(dú)立地代表以下定義：R3代表氫原子或基團(tuán)R18，其中R18代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、具有最多6個碳原子的烴基、三氟甲基、任選取代的芳基、雜芳基或芳烷基、�；鵆OR19，其中R19是任選取代的直鏈或支鏈并具有最多10個碳原子的烴基，該烴基可以是飽和或者在最多三個位置中是不飽和的，而且可任選部分或完全鹵化，或者R18代表基團(tuán)R20SO2，其中R20是R21R22N-基團(tuán)，其中R21和R22相互獨(dú)立地代表氫原子、C1-C5烷基、基團(tuán)C(O)R23，其中R23代表任選取代的直鏈或支鏈并具有最多10個碳原子的烴基，該烴基可以是飽和或者在最多三個位置中是不飽和的，而且可任選部分或完全鹵化，任選取代的C3-C7環(huán)烷基、任選取代的C4-C15環(huán)烷基烷基或任選取代的芳基、雜芳基或芳烷基，或者R21和R22與N原子一起代表具有4-6個碳原子的聚亞甲基亞氨基或者嗎啉基，R7和R7′相互獨(dú)立地是氫原子或鹵原子，R9是具有2-6個碳原子的直鏈或支鏈烯基或炔基，它們可任選部分或者完全氟化，R13是甲基或乙基，R16是羥基或基團(tuán)R18O-、R20SO2-或OC(O)R23，其中R18、R20和R23分別與R3中的定義相同，R17和R17′相互獨(dú)立地是氫原子或鹵原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以下通式I的9α-取代的新的雌三烯化合物，其中R3、R7、R7′、R13、R16以及R17和R17′具有如說明書中所述的定義，而R9代表具有2-6個碳原子的任選部分或者完全氟化的直鏈或支鏈烯基，或乙炔基或丙-1-炔基。該化合物在體外對于從鼠前列腺得到的雌激素受體制劑比從鼠子宮得到的雌激素受體制劑具有更高的親和性，而且在體內(nèi)優(yōu)選對卵巢而不是對子宮具有優(yōu)先作用。本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法、其治療應(yīng)用以及包含該新化合物的藥物制劑。本發(fā)明進(jìn)一步涉及所述化合物在治療與雌激素缺乏有關(guān)的疾病或病癥中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2003/104253 德 2003.12.18 |
