| 公開(公告)號 | CN1646530A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808669.7 |
| 申請日期 | 2003.04.22 |
| 專利名稱 | 亞硝基化咪唑吡啶 |
| 主分類號 | C07D471/14 |
| 分類號 | C07D471/14;C07D491/14;A61K31/436;A61K31/437;A61P1/00;//(C07D471/14,235∶00,221∶00,221∶00)(C07D491/14,311∶00,235∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.24 EP 02009104.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾塔那法瑪公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 維爾姆·布爾;約爾格·森-比爾芬格;彼得·揚·齊默爾曼;斯特凡·波斯蒂爾斯;吉多·哈瑙爾;沃爾夫?qū)た肆_默;沃爾夫?qū)?亞歷山大·西蒙 |
| 地址 | 德國康斯坦茨州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/004134 2003.4.22 |
| 進入國家日期 | 2004.10.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種具有式(1)的化合物其中R1為氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基，R2為氫、1-4C-烷基、芳基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羥基-1-4C-烷基、鹵素、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基、氰基甲基或R21，其中R21為-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NOy，其中x為2到6的整數(shù)且y為1到3的整數(shù)，R3a為氫、鹵素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團，R3b為氫、鹵素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團，其中R31為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基且R32為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R31與R32一起，包括兩者共同鍵結(jié)的氮原子，為N-吡咯烷基、N-六氫吡啶基或嗎啉基，取代基R4a和R4b中的一個為氫、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基且另一個為羥基、1-4C-烷氧基、經(jīng)氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要經(jīng)鹵素取代的1-4C-烷氧基、R41基團或R42基團，或其中R4a與R4b一起為O(氧)或為1-7C-亞烷基，其中R41為在生理條件下形成羥基的基團，且其中R42為-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，其中R6為1-7C-烷基、鹵基-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar為苯基或具有一個、兩個或三個相同或不同取代基的經(jīng)取代的苯基，該等取代基是選自由下列各基團組成的群組：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基胺基和硝基，Alk1為經(jīng)1-4C-烷基、羥基、氧、羧基、鹵素、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基或苯基取代的2-7C-伸烷基或3-4C-伸烯基，m為2到7的整數(shù)，n為數(shù)字0、1或2且p為數(shù)字0、1或2，取代基R5a和R5b中的一個為氫、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基且另一個為氫、羥基、1-4C-烷氧基、經(jīng)氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要經(jīng)鹵素取代的1-4C-烷氧基、R51基團、R52基團或R53基團，或其中R5a與R5b一起為O(氧)或為1-7C-烷叉，其中R51為在生理條件下形成羥基的基團，R52為-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)r-Alk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，其中R7為1-7C-烷基、鹵基-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar為苯基或具有一個、兩個或三個相同或不同取代基的經(jīng)取代的苯基，該等取代基是選自由下列各基團組成的群組：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基胺基和硝基，Alk2為經(jīng)1-4C-烷基、羥基、氧、羧基、鹵素、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基或苯基取代的2-7C-伸烷基或3-4C-伸烯基，q為2到7的整數(shù)，r為數(shù)字0、1或2且t為數(shù)字0、1或2，且其中R53為-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-C6H4-CH2-NOy或-O-C2H4-(CH2)x-NOy，其中x為2到6的整數(shù)且y為1到3的整數(shù)，或其中一方面取代基R4a和R4b中的一個及另一方面取代基R5a和R5b中的一個在每一情況下為氫、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，且其它取代基在每一情況下一起形成1-4C-伸烷基二氧基，若需要，該基團是全部或部分經(jīng)鹵素取代，Arom為經(jīng)R8、R9、R10和R11取代的單環(huán)或雙環(huán)芳香族基團，其是選自由下列各基團組成的群組：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基(furanyl，fury |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于一種特定式(1)的經(jīng)亞硝基化的咪唑吡啶，其中該等取代基和符號具有說明書中所指示的意義。該等化合物具有胃分泌抑制、消炎和抗菌特性。 |
| 國際公布 | WO2003/091253 英 2003.11.6 |
