| 公開(公告)號 | CN1633428A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN02820250.3 |
| 申請日期 | 2002.11.22 |
| 專利名稱 | 11-β-羥基類固醇脫氫酶1型抑制劑 |
| 主分類號 | C07D333/36 |
| 分類號 | C07D333/36;A61K31/381;A61P3/00;A61P9/12;A61P19/10;A61P25/00;A61P27/06;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.22 SE 0103913－0;2001.11.22 SE 0103915－5;2001.11.30 SE 0104051－8;2002.1.14 US 60/348,340;2002.1.14 US 60/348,468 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·威廉斯;G·柯茲;M·尼爾森;J·瓦爾加達(dá) |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2002/002138 2002.11.22 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物或其鹽、水合物或溶劑化物：其中：T是任選獨(dú)立地被[R]n取代的芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中n是0-5的整數(shù)且R是氫、芳基、雜芳基、雜環(huán)、任選鹵代的C1-6-烷基、任選鹵代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺�；�、羧基、氰基、硝基、鹵素、任選單取代或二取代的胺、任選單取代或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺�；�、芳氨基，其中芳基、雜芳基和芳氧基殘基和雜環(huán)進(jìn)一步在一個或多個位置上任選彼此獨(dú)立地被C1-6-�；�、C1-6-烷硫基、氰基、硝基、氫、鹵素、任選鹵代的C1-6-烷基、任選鹵代的C1-6-烷氧基、任選單取代或二取代的酰胺、(苯甲酰氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲氨基或({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代；R1是氫或C1-6-烷基；B1和B2是B3或Z，條件是B1和B2具有不同的含義，其中：·Z選自進(jìn)一步在一個或多個位置上任選彼此獨(dú)立地被氫、C1-6-烷基、鹵代C1-6-烷基、鹵素、C1-6-烷氧基、硝基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基磺�；�、乙酰氨基或芳氧基取代的芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中芳氧基進(jìn)一步在一個或多個位置上任選彼此獨(dú)立地被氫和鹵素取代；或Z是X-Y-R2，其中：·X是CH2或CO；·Y是CH2、CO或單鍵；·R2選自：C1-6-烷基、疊氮基、芳硫基、雜芳硫基、鹵素、羥甲基、2-羥乙基氨基甲基、甲磺酰氧基甲基、3-氧代-4-嗎啉基亞甲基、C1-6-烷氧基羰基、5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基；NR3R4，其中R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷基、任選鹵代的C1-6-烷基磺�；�、C1-6-烷氧基、2-甲氧基乙基、2-羥乙基、1-甲基咪唑基磺酰基、C1-6-�；�、環(huán)己基甲基、環(huán)丙烷羰基、芳基、任選鹵代的芳基磺�；⑦秽驶�、四氫-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基或被一個或多個芳基、雜環(huán)或雜芳基取代的C1-6-烷基；或NR3R4共同表示雜環(huán)系，它們是咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、嗎啉、氧氮雜、噁唑、硫代嗎啉、1，1-二氧硫代嗎啉、2-(3，4-二氫-2(1H)異喹啉基)或(1S，4S)-2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基，這些雜環(huán)系任選被C1-6-烷基、C1-6-�；⒘u基、氧、叔丁氧基羰基取代；OCONR3R4，其中R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷基或與它們所連接的N-原子一起形成嗎啉基；R5O，其中R5是氫、任選鹵代的C1-6-烷基、芳基、雜芳基、C1-6-�；�、C1-6-烷基磺�；�、芳基羰基、雜芳基羰基、2-甲酯基苯基；·B3是氫、C1-6-烷基或二甲氨基甲基；條件是當(dāng)：Z是X-Y-R2、其中X是CO且Y是單鍵時，則R2不是甲基、氯、羥基、任選鹵代的C1-6-烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、氨基和苯氨基；Z是X-Y-R2、其中X是CH2且Y是單鍵時，則R2不是甲氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物且還涉及包括這些化合物的藥物組合物并涉及這些化合物在醫(yī)學(xué)和制備對人11-β-羥基類固醇脫氫酶1型酶起作用的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2003/044009 英 2003.5.30 |
