公開(公告)號
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CN1633287A
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號
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CN03803972.9
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申請日期
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2003.02.14
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專利名稱
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聯(lián)苯衍生物及其作為抗雄激素試劑的應(yīng)用
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主分類號
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A61K31/277
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分類號
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A61K31/277;A61K31/085;A61P5/28;A61P17/10;A61P13/08
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.15 US 60/357,785
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申請(專利權(quán))人
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恩多研究公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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F·拉布里;S·M·辛;V·盧-特
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地址
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加拿大魁北克省
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頒證日
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國際申請
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PCT/CA2003/000208 2003.2.14
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進入國家日期
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2004.08.16
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒雪梅;譚明勝
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項
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一種具有如下分子式的抗雄激素化合物:其中R2,R3,R5和R6獨立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,C1-C3烷基,C1-C3氟代烷基,硝基,氨甲;,-S-Ra,和(Ra是C1-C3烷基);其中R4和R4′獨立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,-S-Ra,(Ra是C1-C3烷基),-ORb,-PO(ORb)2,-C≡C-Rb,(Rb是C1-C6烷基),C2-C3三氟羥烷基,三氟甲基,硝基,胺,乙酰胺,磺酰胺,和酰脲;其中R4和R4′中至少一個不是氫;其中R2′和R6′獨立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,三氟甲基,硝基,氨甲;-S-Ra,和(Ra是C1-C3烷基);其中R3′和R5′獨立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,C2-C3三氟羥烷基,C1-C3烷基,C1-C3氟代烷基,硝基和氨甲;。
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摘要
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本發(fā)明公開了聯(lián)苯衍生物在治療雄激素依賴性疾病比如前列腺癌、良性前列腺肥大、性早熟、多囊卵巢綜合征、痤瘡、多毛癥、皮脂溢、雄激素性脫發(fā)和早熟性雄性禿頭等方面的應(yīng)用。例如,將具有式I結(jié)構(gòu)的一些優(yōu)選化合物與藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體制成制劑用于治療雄激素依賴性前列腺癌。
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國際公布
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WO2003/068217 英 2003.8.21
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